Tibolona
La tibolona es una terapia hormonal de sustitución que se usa en mujeres que ya han pasado la menopausia. Sirve para tratar síntomas como los sofocos y la sudoración.
La molécula en 3D
Conformación 3D calculada por PubChem, con todos los hidrógenos.
¿Para qué sirve la tibolona?
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Síntomas de deficiencia de estrógenos tras la menopausia Indicación autorizadaEn mujeres postmenopáusicas (más de 1 año desde la última regla): sofocos, sudoración y alteraciones de la libido o del estado de ánimo.Fuente: ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos
Boltin se utiliza en mujeres postmenopáusicas que hace por lo menos 12 meses que han tenido su último período menstrual de forma natural.
Boltin se utiliza para: Aliviar los síntomas que ocurren después de la menopausiaDel prospecto de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 1: «Qué es y para qué se utiliza»
Solo mostramos indicaciones autorizadas por la AEMPS. Los usos en investigación o sin autorización no aparecen. Cada medicamento tiene sus propias contraindicaciones e interacciones: consulta la ficha técnica enlazada o a un profesional sanitario.
¿Cómo actúa la tibolona?
Tras tomarla por la boca, la tibolona se transforma rápidamente en tres componentes, y los tres contribuyen a su efecto. Dos de ellos tienen actividad estrogénica. El tercero tiene actividades progestagénicas y androgénicas. Así, la tibolona sustituye la pérdida de producción de estrógeno en las mujeres postmenopáusicas y alivia los síntomas de la menopausia. El alivio se produce en general durante las primeras semanas de tratamiento.
Fuente: Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 5.1
¿Cuánto hay que tomar?
La dosis la fija el médico, que intentará recetar la más baja posible durante el menor tiempo posible. Abajo tienes el texto literal de la sección 3 del prospecto oficial, tal como lo publica la AEMPS. Compruébalo con el prospecto de la caja que tienes y, si dudas, pregunta al médico o en la farmacia.
Mujeres postmenopáusicas, comprimidos de 2,5 mgCómo tomar Boltin
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico.
Boltin no debe tomarse hasta que hayan pasado doce meses después de su última menstruación natural. Si Boltin se toma antes, la posibilidad de que tenga un sangrado vaginal irregular puede aumentar.
Primera toma de Boltin
- Si no ha tomado otros medicamentos para la terapia hormonal de sustitución anteriormente, puede empezar inmediatamente.
- Si cambia a partir de otro preparado para terapia hormonal de sustitución:
Existen varios tipos de preparados, en comprimidos, parches, geles. Con algunos se tiene un sangrado entre ciclos (preparados secuenciales) y otros se toman de forma continua.
- Si estaba tomando un preparado de tipo secuencial, debe empezar a tomar Boltin inmediatamente después de que finalice el sangrado.
- Si estaba tomando un preparado en régimen continuo (sin sangrado) puede empezar a tomar Boltin en cualquier momento.
Boltin debe tomarse por vía oral. Tome un comprimido cada día. Lo puede tragar con un poco de agua u otra bebida.
Tome el comprimido a la misma hora cada día. Los blisters de Boltin llevan marcados los días de la semana. Empiece tomando el comprimido marcado con el día de la semana que empieza su tratamiento. Por ejemplo, si es lunes, tome el comprimido que está marcado lunes en la fila superior del blister. Siga las flechas hasta que el blister se vacíe. Empiece el siguiente blister al día siguiente. No deje ningún día entre blisters o cajas.
Su médico intentará prescribir la dosis más baja para tratar sus síntomas durante el menor tiempo posible. Consulte a su médico si cree que esta dosis es demasiado fuerte o débil.
Si toma más Boltin del que debe
Si ha tomado más Boltin del debido, consulte a un médico o farmacéutico inmediatamente. Si alguien toma demasiados comprimidos no hay necesidad de alarmarse. Sin embargo, debe consultar a su médico lo antes posible. Los signos de sobredosis pueden ser el encontrarse mal, caer enfermo o sangrado vaginal.
Si olvidó tomar Boltin
Si olvidó tomar un comprimido, tómelo tan pronto como lo recuerde a menos que hayan pasado más de 12 horas desde la última toma. En este caso, simplemente déjelo de tomar ese día. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si necesita someterse a una intervención quirúrgica
Si va a someterse a una intervención quirúrgica, comunique al cirujano que está tomando Boltin. Es posible que tenga que dejar de tomar Boltin de 4 a 6 semanas antes de la operación para reducir el riesgo de un coágulo de sangre (ver sección 2 Coágulos de sangre en una vena). Pregunte a su médico cuándo puede empezar a tomar Boltin de nuevo.
Texto literal de la sección 3 del prospecto autorizado. Fuente: CIMA, Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Última actualización del documento en CIMA: 25/03/2021. Ver el prospecto completo
Formatos y presentaciones en España
Medicamentos comercializados en España que solo llevan tibolona, agrupados por formato. Datos de CIMA, la base de datos oficial de la AEMPS.
| Formato | Medicamentos | Dosis por unidad | Receta |
|---|---|---|---|
| Comprimidos | 4 | 2,5 mg | Con receta |
- Los cuatro medicamentos con tibolona sola que están comercializados en España son comprimidos de 2,5 mg y necesitan receta.
- Boltin se presenta en cajas de 28 comprimidos.
Cada medicamento cuenta una vez, aunque se venda en varios tamaños de envase, y no se cuentan las importaciones paralelas.
Fuente: CIMA (AEMPS): medicamentos comercializados · CIMA: lista de medicamentos comercializados con tibolona · Boltin 2,5 mg comprimidos en CIMA
¿Es lo mismo que…?
¿Boltin, Tibicare, Tibocina y Tibolona Aristo son lo mismo que la tibolona?
Sí. Según CIMA, los cuatro llevan solo tibolona como principio activo, son comprimidos de 2,5 mg y se dispensan con receta médica. Tibicare, Tibocina y Tibolona Aristo son medicamentos EFG, y Boltin, Tibocina y Tibolona Aristo figuran además como tratamiento de larga duración.
Fuente: CIMA: lista de medicamentos comercializados con tibolona · Boltin 2,5 mg comprimidos en CIMA
¿Livial es lo mismo que la tibolona?
Livial figura entre los nombres con los que se conoce la tibolona en PubChem, donde también aparece Boltin. Sin embargo, Livial no está entre los cuatro medicamentos con tibolona comercializados en España según la lista de CIMA que usamos.
Fuente: PubChem: tibolona · CIMA: lista de medicamentos comercializados con tibolona
¿Es lo mismo que el estradiol o los estrógenos?
No del todo. La ficha técnica la clasifica en el grupo de los estrógenos, como «otros estrógenos». Tras tomarla se transforma en tres componentes: dos con actividad estrogénica y un tercero con actividades progestagénicas y androgénicas. Nuestras fuentes no incluyen una ficha del estradiol, así que no podemos compararlos. Lo que sí indica la ficha es que la tibolona no debe tomarse junto con otros preparados de terapia hormonal de sustitución.
Fuente: Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 5.1 · Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 4.5
Contraindicaciones
- Alergia a la tibolona o a alguno de los componentes del medicamento.
- Embarazo y lactancia.
- Cáncer de mama, o antecedentes o sospecha de haberlo tenido.
- Tumores malignos que dependen de los estrógenos, o sospecha de ellos, como el cáncer de endometrio (la capa que recubre el interior del útero).
- Sangrado vaginal sin diagnosticar.
- Engrosamiento excesivo del endometrio (hiperplasia de endometrio) sin tratar.
- Coágulos en las venas (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar) o antecedentes de ellos.
- Trastornos conocidos de la coagulación, como la deficiencia de proteína C, de proteína S o de antitrombina.
- Antecedentes de enfermedad por coágulos en las arterias, como angina, infarto de miocardio, ictus o ataque isquémico transitorio.
- Enfermedad del hígado aguda, o antecedentes de ella mientras las pruebas de función hepática sigan alteradas.
- Porfiria.
Fuente: ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 4.3.
Advertencias y precauciones
- Cuándo empezar y cuándo seguir
- El tratamiento solo debe iniciarse si los síntomas afectan negativamente a la calidad de vida. Hay que evaluar beneficios y riesgos durante todo el tratamiento y al menos una vez al año, y se mantiene solo si los beneficios superan los riesgos.
- Revisiones médicas
- Antes de empezar hay que hacer una historia clínica personal y familiar completa y una exploración que incluya mamas y pelvis. Durante el tratamiento se recomiendan exámenes regulares y pruebas de imagen, como la mamografía, de forma periódica.
- Situaciones que requieren vigilancia
- Hay que vigilar de cerca a las pacientes con fibromas uterinos o endometriosis, factores de riesgo de trombosis o de tumores que dependen de estrógenos, hipertensión, trastornos del hígado, diabetes, cálculos biliares, migraña o dolor de cabeza grave, lupus, epilepsia, asma, otosclerosis o antecedentes de hiperplasia de endometrio. Estas situaciones pueden reaparecer o empeorar durante el tratamiento.
- Cuándo suspender de inmediato
- Hay que parar el tratamiento si aparece una contraindicación, ictericia o deterioro de la función del hígado, un aumento significativo de la presión arterial o un nuevo dolor de cabeza de tipo migraña.
- Endometrio y sangrados
- Estudios observacionales muestran más riesgo de diagnóstico de cáncer de endometrio, y el riesgo aumenta con la duración del tratamiento. En los primeros meses son habituales los sangrados irregulares. Hay que avisar al médico si continúan después de 6 meses, si empiezan en ese momento o si persisten al dejar el tratamiento, y puede hacerse un examen ginecológico con biopsia del endometrio.
- Cáncer de mama
- Un metaanálisis de estudios epidemiológicos mostró un aumento significativo del riesgo con la dosis de 2,5 mg, visible a los 3 años de uso y mayor cuanto más dura el tratamiento. Tras suspenderlo el riesgo baja con el tiempo, y con más de cinco años de terapia hormonal de sustitución puede persistir 10 años o más. No hay datos para la tibolona, pero no puede descartarse un patrón similar.
- Trombosis venosa
- La terapia hormonal de sustitución se asocia a un riesgo entre 1,3 y 3 veces mayor de trombosis venosa profunda o embolia pulmonar, sobre todo en el primer año. Se recomienda interrumpir el tratamiento de 4 a 6 semanas antes de una operación con inmovilización prolongada. Hay que avisar al médico ante una pierna hinchada y dolorosa, dolor repentino en el pecho o falta de aire.
- Corazón e ictus
- Boltin no debe usarse para prevenir enfermedades cardiovasculares y no hay pruebas de protección frente al infarto. La tibolona aumenta el riesgo de ictus isquémico desde el primer año, y el efecto es mayor a edades avanzadas.
- Cáncer de ovario
- Las pruebas epidemiológicas sugieren un riesgo ligeramente mayor con la terapia hormonal de sustitución. El Million Women Study mostró que con la tibolona es similar al de otros tipos de terapia.
- Otras precauciones
- Boltin contiene lactosa y no debe tomarse en caso de intolerancia hereditaria a la galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa. No es un anticonceptivo. Hay que vigilar de cerca a las pacientes con problemas de riñón o de corazón por la posible retención de líquidos, y a las que tienen los triglicéridos muy altos. El tratamiento no mejora la función cognitiva y hay indicios de más riesgo de demencia si se empieza después de los 65 años.
Fuente: ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 4.4.
Son las advertencias principales. La sección 4.4 de la ficha técnica tiene la lista completa.
Efectos secundarios
Los efectos más frecuentes son dolor en la parte baja del abdomen, crecimiento anormal del pelo, flujo vaginal, engrosamiento de la pared del útero, hemorragia después de la menopausia y dolor al tocar las mamas. La ficha técnica describe además riesgos de cáncer de mama, de endometrio y de ovario, de ictus y de trombosis.
- Dolor en la parte baja del abdomen
- Crecimiento anormal del pelo
- Flujo vaginal
- Engrosamiento de la pared del endometrio
- Hemorragia después de la menopausia
- Dolor en las mamas al tocarlas
- Mareos
- Erupción en la piel
- Dermatitis seborreica
- Dolor de cabeza
- Migraña
- Visión borrosa y otros trastornos visuales
- Depresión
- Dolor de articulaciones o de músculos
- Cambios en las pruebas de función del hígado
La tabla de la ficha técnica recoge otros efectos, como acné, picor, edema, candidiasis vaginal y aumento de peso. Consulta la ficha completa para ver la clasificación detallada.
Fuente: ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 4.8.
Interacciones con otros medicamentos
Evitar la combinación
- Otros preparados de terapia hormonal de sustitución
- No debe administrarse tibolona junto con ellos.
Usar con precaución
- Warfarina y otros anticoagulantes
- La tibolona puede potenciar el efecto de la warfarina, sobre todo al iniciar o suspender el tratamiento conjunto. Se desconoce su efecto sobre otros anticoagulantes, y puede ser necesario ajustar el tratamiento con warfarina.
- Midazolam y otros medicamentos que usan la enzima CYP3A4
- Un estudio mostró que la tibolona afecta moderadamente al midazolam, por lo que no pueden descartarse interacciones con otros medicamentos que el cuerpo procesa con esa enzima.
- Barbitúricos, carbamazepina, hidantoínas y rifampicina
- Activan la enzima CYP3A4, pueden acelerar el metabolismo de la tibolona y cambiar su efecto terapéutico.
- Hierba de San Juan (Hypericum perforatum)
- Puede acelerar el metabolismo de los estrógenos y los progestágenos. Eso puede reducir su efecto y cambiar el patrón de sangrado del útero.
Fuente: ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 4.5.
Son las interacciones principales. La sección 4.5 de la ficha técnica tiene la lista completa.
Embarazo y lactancia
Fuente: ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 4.6.
Resumen en lenguaje llano de las secciones 4.3 a 4.6 y 4.8 de la ficha técnica. No sustituye a la ficha completa, al prospecto ni a la consulta con un profesional sanitario. Si notas un efecto adverso, puedes notificarlo en notificaram.es.
Lo que más se pregunta
¿A qué hora se toma y antes o después de comer?
El prospecto pide tomar el comprimido siempre a la misma hora, con un poco de agua u otra bebida. No fija una hora concreta del día. La ficha técnica indica que el consumo de alimentos no tiene efectos significativos en cuánto se absorbe, y el prospecto dice que se puede comer y beber normalmente durante el tratamiento.
Fuente: Prospecto de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 3 · Prospecto de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 2 · Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 5.2
¿Se puede tomar alcohol con tibolona?
Ni la ficha técnica ni el prospecto de Boltin mencionan una interacción con el alcohol. El prospecto dice que se puede comer y beber normalmente durante el tratamiento. Si tienes dudas sobre el alcohol en tu caso, consulta al médico o al farmacéutico.
Fuente: Prospecto de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 2 · Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 4.5
¿Cuánto tarda en hacer efecto y cuánto dura?
Tras tomarla por la boca, la tibolona se absorbe rápida y extensamente. En Boltin, por ejemplo, la tibolona y sus metabolitos (las sustancias en que se transforma) alcanzan su concentración más alta en la sangre en torno a 1 o 2 horas. La semivida de los dos metabolitos principales, el tiempo que tarda el cuerpo en eliminar la mitad, ronda entre 5,8 y 7,7 horas, y no se acumulan. En cuanto a los síntomas, la ficha técnica indica que el alivio se produce en general durante las primeras semanas de tratamiento.
Fuente: Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 5.2 · Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 5.1
¿Cuánto tiempo se puede tomar y hasta qué edad?
Las fuentes no fijan un número de años ni una edad máxima. El prospecto dice que el médico intentará recetar la dosis más baja durante el menor tiempo posible. La ficha técnica exige valorar los beneficios y los riesgos al menos una vez al año y seguir solo si los beneficios superan los riesgos. El riesgo de cáncer de mama y de endometrio crece con la duración del tratamiento, y el de ictus aumenta con la edad, por lo que en mujeres mayores de 60 años hay que considerarlo especialmente.
Fuente: Prospecto de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 3 · Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 4.4 · Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 4.1
¿La tibolona engorda?
La tabla de reacciones adversas de la ficha técnica de Boltin incluye el aumento de peso entre los efectos que aparecieron más a menudo con el medicamento que con placebo. También recoge el edema, que es la retención de líquidos. La ficha no dice que adelgace.
Fuente: Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 4.8
¿Se puede tomar en la perimenopausia?
En Boltin, por ejemplo, no. Está indicado en mujeres postmenopáusicas, con más de 1 año desde la última regla natural. El prospecto explica que no debe tomarse hasta que hayan pasado doce meses desde la última menstruación natural, porque antes puede aumentar el sangrado vaginal irregular. Tampoco es un anticonceptivo, y con menos de 12 meses desde la última regla o menos de 50 años puede hacer falta otro método anticonceptivo. Pregunta a tu médico.
Fuente: Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 4.1 · Prospecto de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 3 · Prospecto de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 2
¿Sirve para la osteoporosis? No es una indicación autorizada
La indicación autorizada en la ficha técnica de Boltin es tratar los síntomas de deficiencia de estrógenos tras la menopausia, y la osteoporosis no figura en ese apartado. La sección 5.1 sí describe que, en un estudio, Boltin redujo el número de mujeres con nuevas fracturas vertebrales frente a placebo y aumentó la densidad ósea de la columna. Añade que la protección parece mantenerse solo mientras dura el tratamiento: al suspenderlo, la masa ósea disminuye a una velocidad similar a la de las mujeres no tratadas.
Fuente: Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 4.1 · Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 5.1
¿Da sueño o afecta a la conducción?
La ficha técnica de Boltin dice que no se conoce que afecte al estado de alerta ni a la capacidad de concentración. El prospecto indica que no se han notificado efectos adversos sobre la capacidad de conducir o manejar máquinas. Aun así, la ficha incluye mareos y visión borrosa entre los efectos observados en la práctica clínica.
Fuente: Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 4.7 · Prospecto de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 2 · Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 4.8
¿La tibolona aumenta el riesgo de cáncer de mama?
Sí. La ficha técnica de Boltin recoge un aumento significativo del riesgo con el uso de 2,5 mg, visible a los 3 años de uso y mayor cuanto más dura el tratamiento. Según la ficha, ese aumento es inferior al de la terapia combinada de estrógenos y progestágenos. En el Million Women Study, en mujeres de 50 a 65 años, se estimaron 3 casos adicionales por 1.000 mujeres tras 5 años de uso, sobre 9 a 12 casos sin terapia. Por eso el cáncer de mama o su sospecha es una contraindicación.
Fuente: Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 4.4 · Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 4.8 · Ficha técnica de Boltin 2,5 mg comprimidos, sección 4.3
Respuestas basadas en las fuentes enlazadas. No sustituyen la consulta con un profesional sanitario.
Qué significa C21H28O2
Cada molécula de tibolona tiene 21 átomos de carbono, 28 átomos de hidrógeno y 2 átomos de oxígeno. La tabla muestra cuánto pesa cada elemento en el total.
| Elemento | Átomos | Masa atómica | Aporte (g/mol) | % en masa | Proporción |
|---|---|---|---|---|---|
| C Carbono | 21 | 12,011 | 252,231 | 80,7 % | |
| H Hidrógeno | 28 | 1,008 | 28,224 | 9,0 % | |
| O Oxígeno | 2 | 15,999 | 31,998 | 10,2 % | |
| Total | 51 | 312,453 | 100 % |
Cálculo de la masa molar, paso a paso
M = 21 × 12,011 + 28 × 1,008 + 2 × 15,999 = 312,453 g/mol
PubChem da 312,40 g/mol. La diferencia en el último decimal viene del redondeo de las masas atómicas.
Estructura de Lewis y grupos funcionales
Para dibujar su estructura de Lewis
- Electrones de valencia: 21 C × 4 + 28 H × 1 + 2 O × 6 = 124, es decir, 62 pares de electrones.
- Pares enlazantes: 58, repartidos en 51 enlaces simples, 2 dobles y 1 triple.
- Pares solitarios: 4: dos en cada oxígeno.
- Cargas formales: todas son cero.
Comprobación: 58 pares enlazantes + 4 pares solitarios = 62 pares = 124 electrones. Los hidrógenos solo tienen su enlace; cada carbono, nitrógeno y oxígeno queda con ocho electrones a su alrededor.
Grupos funcionales
- cetona (C=O): un oxígeno unido con doble enlace a un carbono del anillo
- alcohol terciario (OH): un grupo hidroxilo sobre un carbono unido a otros tres carbonos
- alquino terminal (C≡C–H): un triple enlace carbono-carbono en el extremo de la cadena etinilo
- alqueno (C=C): un doble enlace carbono-carbono dentro de los anillos
- esqueleto de esteroide: cuatro anillos de carbono unidos, con dos grupos metilo (CH3)
Casi toda la molécula está formada por anillos, así que su fórmula semidesarrollada se dibuja: es la estructura 2D de arriba.
Calculado a partir de la estructura de PubChem.
Propiedades calculadas
Alto: tiene más afinidad por las grasas que por el agua.
Zona de la molécula con átomos de N y O. Influye en cómo atraviesa membranas.
Donadores / aceptores. Determinan cómo se une al agua y a otras moléculas.
Cuántos enlaces pueden girar libremente. Indican lo flexible que es la molécula.
Identificadores
| Nombre IUPAC | (7R,8R,9S,13S,14S,17R)-17-ethynyl-17-hydroxy-7,13-dimethyl-1,2,4,6,7,8,9,11,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one (en inglés; traducción pendiente) |
|---|---|
| Número CAS | 5630-53-5 |
| PubChem CID | 444008 |
| SMILES | CC1CC2=C(CCC(=O)C2)C3C1C4CCC(C4(CC3)C)(C#C)O |
| InChIKey | WZDGZWOAQTVYBX-XOINTXKNSA-N |
Fuente de los datos químicos: PubChem CID 444008 (NCBI, dominio público). URL prevista para esta ficha: /tibolona/