Ezetimiba
La ezetimiba es un medicamento que reduce el colesterol porque disminuye el que se absorbe en el intestino. Se usa junto con una dieta para bajar el colesterol, sola o con una estatina.
La molécula en 3D
Conformación 3D calculada por PubChem, con todos los hidrógenos.
¿Para qué sirve la ezetimiba?
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Hipercolesterolemia primaria Indicación autorizadaComo tratamiento adyuvante a la dieta, junto con una estatina cuando esta sola no controla bien el colesterol. Sola, cuando una estatina no es adecuada o no se tolera.Fuente: ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos
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Prevención de acontecimientos cardiovasculares Indicación autorizadaPara reducir el riesgo en personas con cardiopatía coronaria y antecedentes de síndrome coronario agudo, añadida a una estatina en curso o iniciada junto con ella.Fuente: ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos
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Hipercolesterolemia familiar homocigótica Indicación autorizadaTratamiento adyuvante a la dieta, junto con una estatina. Pueden usarse otros tratamientos complementarios, como la aféresis de las LDL.Fuente: ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos
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Sitosterolemia homocigótica (fitosterolemia) Indicación autorizadaTratamiento adyuvante a la dieta en la forma familiar homocigótica de esta enfermedad.Fuente: ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos
EZETROL es un medicamento para reducir los niveles elevados de colesterol.
Ezetimiba, el principio activo de EZETROL, actúa reduciendo el colesterol absorbido en el tubo digestivo.Del prospecto de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 1: «Qué es y para qué se utiliza»
Solo mostramos indicaciones autorizadas por la AEMPS. Los usos en investigación o sin autorización no aparecen. Cada medicamento tiene sus propias contraindicaciones e interacciones: consulta la ficha técnica enlazada o a un profesional sanitario.
¿Cómo actúa la ezetimiba?
La ezetimiba pertenece a una familia de medicamentos que reducen los lípidos al impedir que el intestino absorba colesterol y otros esteroles de origen vegetal. Su diana es una proteína del intestino llamada NPC1L1, que se encarga de captar el colesterol. Actúa en las microvellosidades del intestino delgado y así llega menos colesterol al hígado. Las estatinas, en cambio, reducen la fabricación de colesterol en el hígado, de modo que al usarlas juntas se suman los dos efectos. Es un mecanismo distinto al de las estatinas, las resinas, los derivados del ácido fíbrico y los estanoles vegetales.
Fuente: Ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 5.1
¿Cuánto hay que tomar?
La pauta la fija el médico y se explica en la sección 3 del prospecto. Abajo tienes el texto literal de ese apartado del prospecto oficial de Ezetrol, tal como lo publica la AEMPS. Comprueba siempre que coincide con el prospecto de la caja que tienes y, si dudas, pregunta en la farmacia.
Comprimidos de Ezetrol 10 mgCómo tomar EZETROL
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. Continúe tomando sus otros medicamentos para bajar el colesterol a menos que su médico le diga que deje de hacerlo. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico.
- Antes de empezar a tomar EZETROL, debe estar siguiendo una dieta para reducir el colesterol.
- Deberá continuar con esta dieta reductora del colesterol mientras tome EZETROL.
La dosis recomendada es un comprimido de EZETROL 10 mg una vez al día por vía oral.
Tome EZETROL a cualquier hora del día. Puede tomarlo con o sin alimentos.
Si su médico le ha recetado EZETROL junto con una estatina, ambos medicamentos pueden tomarse al mismo tiempo. En este caso, por favor, lea las instrucciones de dosis en el prospecto del medicamento.
Si su médico le ha recetado EZETROL junto con otro medicamento para reducir el colesterol que contiene el principio activo colestiramina o cualquier otro medicamento que contiene un secuestrante de ácidos biliares, debe tomar EZETROL por lo menos 2 horas antes ó 4 horas después de tomar el secuestrante de ácidos biliares.
Si toma más EZETROL del que debe
Consulte inmediatamente a su médico, farmacéutico o llame al Servicio de Información Toxicológica, teléfono 91.562.04.20, indicando el medicamento y la cantidad tomada.
Se recomendará llevar el envase y el prospecto del medicamento al profesional sanitario.
Si olvidó tomar EZETROL
No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas, simplemente tome su cantidad normal de EZETROL a la dosis habitual al día siguiente.
Si interrumpe el tratamiento con EZETROL
Hable con su médico o farmacéutico ya que sus niveles de colesterol pueden aumentar de nuevo.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico o farmacéutico.
Texto literal de la sección 3 del prospecto autorizado. Fuente: CIMA, Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Última actualización del documento en CIMA: 22/03/2023. Ver el prospecto completo
Formatos y presentaciones en España
Medicamentos comercializados en España que solo llevan ezetimiba, agrupados por formato. Datos de CIMA, la base de datos oficial de la AEMPS.
| Formato | Medicamentos | Dosis por unidad | Receta |
|---|---|---|---|
| Comprimidos | 27 | 10 mg | Con receta |
- Todos los medicamentos de la tabla se presentan en comprimidos y se dispensan con receta.
- Ezetrol, por ejemplo, se presenta en envases de 28 y de 98 comprimidos.
La ezetimiba forma parte de al menos 167 medicamentos combinados con otros principios activos, que no están en la tabla.
Fuente: CIMA (AEMPS): medicamentos comercializados · CIMA: lista de medicamentos comercializados con ezetimiba · Ezetrol 10 mg comprimidos en CIMA
¿Es lo mismo que…?
¿Ezetrol es lo mismo que la ezetimiba?
Sí. Ezetrol es una marca que lleva solo ezetimiba. También llevan solo ezetimiba otros medicamentos con receta, como Absorcol, Azibe y los genéricos (EFG) Ezetimiba Cinfa, Ezetimiba Kern Pharma, Ezetimiba Normon o Ezetimiba Krka, entre otros. Todos son comprimidos y necesitan receta.
Fuente: CIMA: lista de medicamentos comercializados con ezetimiba · Ezetrol 10 mg comprimidos en CIMA
¿Es lo mismo que Atozet, Inegy, Alzil Plus o Nustendi?
No. Esos medicamentos llevan ezetimiba combinada con otro principio activo. Atozet lleva atorvastatina y ezetimiba, Inegy simvastatina y ezetimiba, Alzil Plus rosuvastatina y ezetimiba, y Nustendi ácido bempedoico y ezetimiba. Los cuatro necesitan receta.
Fuente: CIMA: lista de medicamentos comercializados con ezetimiba
¿La ezetimiba es una estatina o un fibrato?
No es ninguna de las dos cosas. La ficha técnica explica que su mecanismo de acción la diferencia de las estatinas y de los derivados del ácido fíbrico, que son los fibratos. La ezetimiba reduce la absorción del colesterol en el intestino, mientras que las estatinas reducen su fabricación en el hígado. Por eso se pueden combinar y sus efectos se suman.
Fuente: Ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 5.1 · Ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 4.1
¿Ezetimiba y ezetimibe son lo mismo?
Sí. PubChem recoge los dos nombres entre los de la misma molécula. En España el medicamento se llama ezetimiba.
Fuente: PubChem: ezetimiba · CIMA: lista de medicamentos comercializados con ezetimiba
Contraindicaciones
- Alergia (hipersensibilidad) a la ezetimiba o a alguno de los excipientes del medicamento.
- Si se toma junto con una estatina: embarazo y lactancia.
- Si se toma junto con una estatina: enfermedad activa del hígado o análisis con transaminasas elevadas de forma persistente y sin causa conocida.
Las dos últimas situaciones se refieren a la combinación con una estatina. En ese caso debe consultarse también la ficha técnica de la estatina.
Fuente: ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 4.3.
Advertencias y precauciones
- Enzimas del hígado
- Cuando se toma con una estatina se han visto subidas de las transaminasas, que son enzimas del hígado. Por eso se deben hacer pruebas de función hepática al inicio del tratamiento y seguir las recomendaciones de la estatina.
- Músculos
- Se han comunicado casos de miopatía (daño muscular) y rabdomiólisis (destrucción grave del músculo). La mayoría de quienes la sufrieron tomaban también una estatina, pero ha habido casos muy raros con ezetimiba sola. Si se sospecha miopatía, hay que interrumpir de inmediato la ezetimiba, las estatinas y otros fármacos que se estén tomando a la vez. Quien empiece el tratamiento debe avisar enseguida si nota dolor, sensibilidad o debilidad muscular sin causa aparente.
- Problemas de hígado
- No se conocen los efectos de una mayor exposición a la ezetimiba en personas con insuficiencia hepática moderada o grave, por lo que no se recomienda su uso.
- Niños y adolescentes
- Se ha estudiado en niños de 6 a 10 años durante 12 semanas, y no se han estudiado periodos más largos en ese grupo. No se ha estudiado en menores de 6 años. En adolescentes de 10 a 17 años con simvastatina no se ha estudiado el efecto sobre el crecimiento y la maduración sexual más allá de 33 semanas.
- Fibratos
- No se ha establecido la seguridad y la eficacia de la ezetimiba junto con fibratos. Si se sospechan cálculos en la vesícula en alguien que toma ezetimiba y fenofibrato, hay que explorar la vesícula y suspender este tratamiento.
- Ciclosporina
- Hay que tener precaución al empezar la ezetimiba en personas que reciben ciclosporina y vigilar las concentraciones de ciclosporina.
- Anticoagulantes
- Si se añade a warfarina, a otro anticoagulante cumarínico o a fluindiona, hay que vigilar el INR, que mide la coagulación de la sangre.
- Lactosa
- Quienes tienen problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa y galactosa no deben tomar este medicamento.
Fuente: ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 4.4.
Son las advertencias principales. La sección 4.4 de la ficha técnica tiene la lista completa.
Efectos secundarios
Los efectos adversos suelen ser leves y pasajeros. Los más frecuentes son dolor de cabeza, molestias de tripa, diarrea, gases, dolor muscular, cansancio y subida de las enzimas del hígado en los análisis. La frecuencia global de efectos adversos fue similar a la del placebo.
- Dolor de cabeza
- Dolor abdominal
- Diarrea
- Gases (flatulencia)
- Dolor muscular (mialgia)
- Cansancio (fatiga)
- ALT y/o AST elevadas en los análisis (enzimas del hígado)
- Disminución del apetito
- Hormigueo (parestesia)
- Sofocos
- Hipertensión
- Tos
- Digestión pesada (dispepsia)
- Reflujo gastroesofágico
- Náuseas
- Boca seca
- Gastritis
- Picor
- Erupción en la piel
- Urticaria
- Dolor de articulaciones (artralgia)
- Espasmos musculares
- Dolor de cuello
- Dolor de espalda
- Debilidad muscular
- Dolor en una extremidad
- Dolor en el pecho
- Dolor
- Debilidad (astenia)
- Hinchazón de las extremidades por retención de líquido (edema periférico)
- CPK elevada en sangre
- Gamma glutamiltransferasa elevada
- Prueba de función hepática anormal
- Trombocitopenia (pocas plaquetas)
- Hipersensibilidad, incluidas erupción, urticaria, anafilaxia y angioedema
- Depresión
- Mareo
- Dificultad para respirar (disnea)
- Pancreatitis
- Estreñimiento
- Hepatitis
- Cálculos en la vesícula (colelitiasis)
- Inflamación de la vesícula (colecistitis)
- Eritema multiforme
- Miopatía y rabdomiólisis
Con fenofibrato, el dolor abdominal fue frecuente. Si se sospechan reacciones adversas, se pueden notificar al Sistema Español de Farmacovigilancia.
Fuente: ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 4.8.
Interacciones con otros medicamentos
La ezetimiba no induce las enzimas del citocromo P450 y no se han visto interacciones clínicamente importantes con los fármacos que se metabolizan por esa vía.
Usar con precaución
- Fenofibrato
- Hay posible riesgo de cálculos en la vesícula y de enfermedad de la vesícula biliar. Con el fenofibrato aumenta la concentración total de ezetimiba unas 1,5 veces.
- Genfibrozilo
- Aumenta la concentración total de ezetimiba unas 1,7 veces.
- Otros fibratos
- No se ha estudiado la administración junto con otros fibratos.
- Ciclosporina
- Puede aumentar mucho la exposición a la ezetimiba, sobre todo en personas con trasplante renal. También puede subir algo la ciclosporina, por lo que se vigilan sus concentraciones.
- Warfarina, otros anticoagulantes cumarínicos y fluindiona
- Tras la comercialización se han notificado aumentos del INR. Debe vigilarse.
- Colestiramina
- Reduce la cantidad de ezetimiba en sangre en torno al 55 %. Puede disminuir la reducción adicional del colesterol LDL que se buscaba al añadir ezetimiba.
Sin interacción clínicamente importante en los estudios
- Estatinas
- No se observaron interacciones farmacocinéticas importantes con atorvastatina, simvastatina, pravastatina, lovastatina, fluvastatina ni rosuvastatina.
- Antiácidos
- Reducen la velocidad de absorción pero no la cantidad absorbida, y no se consideró relevante.
- Otros
- En los estudios, la ezetimiba no afectó a dapsona, dextrometorfano, digoxina, anticonceptivos orales, glipizida, tolbutamida ni midazolam. La cimetidina tampoco afectó a la ezetimiba.
Los estudios de interacciones se han hecho solo en adultos.
Fuente: ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 4.5.
Son las interacciones principales. La sección 4.5 de la ficha técnica tiene la lista completa.
Embarazo y lactancia
Fuente: ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 4.6.
Resumen en lenguaje llano de las secciones 4.3 a 4.6 y 4.8 de la ficha técnica. No sustituye a la ficha completa, al prospecto ni a la consulta con un profesional sanitario. Si notas un efecto adverso, puedes notificarlo en notificaram.es.
Lo que más se pregunta
¿Antes o después de comer?
Da igual. El prospecto indica que puede tomarse a cualquier hora del día, con o sin alimentos. La ficha técnica añade que la comida, tenga o no mucha grasa, no afectó a la biodisponibilidad oral de la ezetimiba en comprimidos de Ezetrol.
Fuente: Prospecto de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 3 · Ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 5.2
¿Se puede tomar ezetimiba con atorvastatina, simvastatina o rosuvastatina?
Sí, la ezetimiba está indicada precisamente para usarse junto con una estatina cuando esta sola no controla bien el colesterol. En los estudios no se observaron interacciones farmacocinéticas clínicamente importantes con atorvastatina, simvastatina, pravastatina, lovastatina, fluvastatina ni rosuvastatina. Los dos medicamentos pueden tomarse al mismo tiempo. Para la combinación hay que leer también el prospecto de la estatina, que tiene sus propias contraindicaciones.
Fuente: Ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 4.1 · Ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 4.5 · Prospecto de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 3
¿Cuánto tarda en hacer efecto?
La ficha técnica no indica cuánto tarda en bajar el colesterol. Sí da datos de cómo se absorbe: la ezetimiba se absorbe con rapidez y se transforma en un compuesto activo, el glucurónido. Las concentraciones máximas en sangre se alcanzan entre 1 y 2 horas después para ese compuesto y entre 4 y 12 horas para la ezetimiba. La semivida, el tiempo que tarda el cuerpo en eliminar la mitad, es de unas 22 horas. En un ensayo de 2 semanas con 18 personas con hipercolesterolemia, la ezetimiba inhibió la absorción intestinal de colesterol en un 54 % frente a placebo.
Fuente: Ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 5.2 · Ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 5.1
¿Se puede tomar en el embarazo y la lactancia?
Con una estatina, no: la combinación está contraindicada en el embarazo y la lactancia. En el embarazo, la ezetimiba sola solo se debe administrar si es claramente necesario, porque no hay datos clínicos. En la lactancia no se debe utilizar, ni siquiera sin estatina. Consulta siempre con el médico.
Fuente: Ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 4.3 · Ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 4.6 · Prospecto de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 2
¿Se puede dar a niños?
El prospecto de Ezetrol indica que no se dé a niños y adolescentes de 6 a 17 años salvo que lo haya recetado un especialista, porque los datos de seguridad y eficacia son limitados. En menores de 6 años no hay información. Se ha estudiado en niños de 6 a 10 años durante 12 semanas, y no se han estudiado periodos más largos en ese grupo.
Fuente: Prospecto de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 2 · Ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 4.4
¿Da mareos? ¿Se puede conducir?
No se han hecho estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. El mareo está entre las reacciones adversas comunicadas, con frecuencia no conocida. El prospecto indica que no se espera que interfiera con la conducción, pero que algunas personas pueden sufrir mareo después de tomarlo.
Fuente: Ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 4.7 · Ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 4.8 · Prospecto de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 2
¿Da dolor muscular?
El dolor muscular (mialgia) es un efecto adverso frecuente. También se han comunicado casos de daño muscular más grave, como miopatía o rabdomiólisis, y la mayoría de los casos de rabdomiólisis se dieron en personas que tomaban también una estatina. Hay que avisar enseguida al médico si aparece dolor, sensibilidad o debilidad muscular sin causa aparente.
Fuente: Ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 4.8 · Ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 4.4
¿Se puede tomar con fenofibrato o bezafibrato?
No se ha establecido la seguridad y la eficacia de la ezetimiba junto con fibratos. Con fenofibrato hay posible riesgo de cálculos y enfermedad de la vesícula biliar, y si se sospechan cálculos hay que explorar la vesícula y suspender este tratamiento. Con fenofibrato y genfibrozilo aumenta la cantidad de ezetimiba en sangre. No se ha estudiado la combinación con otros fibratos. Consulta al médico antes de combinarlos.
Fuente: Ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 4.4 · Ficha técnica de Ezetrol 10 mg comprimidos, sección 4.5
¿Adelgaza la ezetimiba? No es una indicación autorizada
No. El prospecto indica de forma expresa que Ezetrol no ayuda a reducir peso. Su uso autorizado es bajar el colesterol.
Respuestas basadas en las fuentes enlazadas. No sustituyen la consulta con un profesional sanitario.
Qué significa C24H21F2NO3
Cada molécula de ezetimiba tiene 24 átomos de carbono, 21 átomos de hidrógeno, 2 átomos de flúor, 1 átomo de nitrógeno y 3 átomos de oxígeno. La tabla muestra cuánto pesa cada elemento en el total.
| Elemento | Átomos | Masa atómica | Aporte (g/mol) | % en masa | Proporción |
|---|---|---|---|---|---|
| C Carbono | 24 | 12,011 | 288,264 | 70,4 % | |
| H Hidrógeno | 21 | 1,008 | 21,168 | 5,2 % | |
| F Flúor | 2 | 18,998 | 37,996 | 9,3 % | |
| N Nitrógeno | 1 | 14,007 | 14,007 | 3,4 % | |
| O Oxígeno | 3 | 15,999 | 47,997 | 11,7 % | |
| Total | 51 | 409,432 | 100 % |
Cálculo de la masa molar, paso a paso
M = 24 × 12,011 + 21 × 1,008 + 2 × 18,998 + 1 × 14,007 + 3 × 15,999 = 409,432 g/mol
PubChem da 409,40 g/mol. La diferencia en el último decimal viene del redondeo de las masas atómicas.
Estructura de Lewis y grupos funcionales
Para dibujar su estructura de Lewis
- Electrones de valencia: 24 C × 4 + 21 H × 1 + 2 F × 7 + 1 N × 5 + 3 O × 6 = 154, es decir, 77 pares de electrones.
- Pares enlazantes: 64, repartidos en 44 enlaces simples y 10 dobles.
- Pares solitarios: 13: dos en cada oxígeno, uno en el nitrógeno y tres en cada flúor.
- Cargas formales: todas son cero.
Comprobación: 64 pares enlazantes + 13 pares solitarios = 77 pares = 154 electrones. Los hidrógenos solo tienen su enlace; cada carbono, nitrógeno y oxígeno queda con ocho electrones a su alrededor.
Grupos funcionales
- lactama de cuatro miembros (azetidin-2-ona): un anillo pequeño con un grupo amida cíclico, que es el centro de la molécula
- fenol (OH unido a un anillo aromático)
- alcohol secundario (un OH unido a un carbono con otros dos carbonos)
- anillos aromáticos de benceno (tres en total)
- dos átomos de flúor (C–F) unidos a anillos aromáticos
Casi toda la molécula está formada por anillos, así que su fórmula semidesarrollada se dibuja: es la estructura 2D de arriba.
Calculado a partir de la estructura de PubChem.
Propiedades calculadas
Alto: tiene más afinidad por las grasas que por el agua.
Zona de la molécula con átomos de N y O. Influye en cómo atraviesa membranas.
Donadores / aceptores. Determinan cómo se une al agua y a otras moléculas.
Cuántos enlaces pueden girar libremente. Indican lo flexible que es la molécula.
Identificadores
| Nombre IUPAC | (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one (en inglés; traducción pendiente) |
|---|---|
| Número CAS | 163222-33-1 |
| PubChem CID | 150311 |
| SMILES | C1=CC(=CC=C1C2C(C(=O)N2C3=CC=C(C=C3)F)CCC(C4=CC=C(C=C4)F)O)O |
| InChIKey | OLNTVTPDXPETLC-XPWALMASSA-N |
Fuente de los datos químicos: PubChem CID 150311 (NCBI, dominio público). URL prevista para esta ficha: /ezetimiba/