Disulfiram
El disulfiram es un medicamento que se usa en el tratamiento de la dependencia del alcohol (alcoholismo crónico), dentro de programas de deshabituación. Hace que beber alcohol provoque una reacción desagradable, por lo que ayuda a no beber. También se conoce como Disulfuram, Disulfirame.
La molécula en 3D
Conformación 3D calculada por PubChem, con todos los hidrógenos.
¿Para qué sirve el disulfiram?
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Dependencia del alcohol (alcoholismo crónico) Indicación autorizadaAyuda dentro de programas integrados de deshabituación, como disuasorio del consumo de alcohol.Fuente: ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos
Antabus está indicado para el tratamiento de la dependencia al alcohol (alcoholismo crónico), como parte de programas integrados de deshabituación.
El disulfiram (principio activo de Antabus) actúa como disuasorio del consumo de alcohol en pacientes que necesitan ayuda en el tratamiento del alcoholismo crónico.Del prospecto de Antabus 250 mg comprimidos, sección 1: «Qué es y para qué se utiliza»
Solo mostramos indicaciones autorizadas por la AEMPS. Los usos en investigación o sin autorización no aparecen. Cada medicamento tiene sus propias contraindicaciones e interacciones: consulta la ficha técnica enlazada o a un profesional sanitario.
¿Cómo actúa el disulfiram?
El disulfiram actúa como disuasorio del consumo de alcohol. El cuerpo transforma el alcohol en acetaldehído y después en acetato, con ayuda de la enzima aldehído deshidrogenasa. El disulfiram bloquea esa enzima de forma irreversible, así que el acetaldehído se acumula en la sangre si se bebe alcohol. Esa acumulación contribuye a la reacción desagradable que se conoce como efecto Antabus. La enzima solo se recupera cuando el cuerpo fabrica enzima nueva, algo que ocurre poco a poco durante una semana o más.
Fuente: Ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 5.1
¿Cuánto hay que tomar?
La dosis la fija el médico según cada caso. Abajo tienes el texto literal de la sección 3 del prospecto oficial de Antabus, tal como lo publica la AEMPS. Comprueba que coincide con el prospecto de tu caja y, si dudas, pregunta a tu médico o en la farmacia.
Adultos, comprimidos de 250 mgCómo tomar Antabus
Siga exactamente las instrucciones de administración de Antabus indicadas por su médico. En caso de dudas consulte de nuevo a su médico.
Antabus se administra por vía oral con un poco de agua. Preferiblemente, Antabus debe tomarse al levantarse, aunque en pacientes que presentan efectos sedante puede tomarse a la hora de acostarse.
La posología se establecerá según cada caso. Alternativamente, para minimizar el efecto sedante, puede reducirse la dosis inicial.
Es importante que no beba alcohol al menos durante 24 horas antes de tomar la primera dosis de Antabus.
Sólo debe ser administrado por un médico. Se recomienda que el tratamiento inicial con Antabus se realice en un hospital o clínicas especializadas.
Adultos
- Pauta inicial
En la primera fase del tratamiento se administrará de 1 a 2 comprimidos (250-500mg) al día en una toma durante una o dos semanas. La dosis inicial no deberá exceder de 500 mg (2 comprimidos) de disulfiram diarios.
Se recomienda que el tratamiento inicial con disulfiram se realice en un hospital o clínicas especializadas.
- Pauta de mantenimiento
La dosis de mantenimiento es de 250 mg al día (1 comprimido). No debiendo superarse, en cualquier caso, los 500 mg (2 comprimidos) al día.
Duración del tratamiento
Debe continuarse la administración diaria e ininterrumpida de Antabus hasta que el paciente se haya reinsertado socialmente por completo y se haya establecido una base de autocontrol permanente. Dependiendo de cada paciente, puede requerirse tratamiento de mantenimiento durante meses o incluso años.
Pacientes de edad avanzada
Mismas dosis que en adultos. No es necesario un ajuste de dosis.
Uso en niños
No se dispone de datos por lo que no existe recomendación de uso para Antabus en niños.
Si toma más Antabus del que debiera
Dosis elevadas de disulfiram (hasta 6 g/día) poseen una baja toxicidad en humanos. Los síntomas de sobredosis incluyen vómitos, cefaleas (dolor de cabeza), apatía, ataxia (pérdida de control de movimientos), irritabilidad, alucinaciones, psicosis, pérdida de consciencia y convulsiones.
La muerte aparece por fallo respiratorio, precedida por una parálisis ascendente y lesiones en distintos órganos (hígado, bazo, riñón, sistema nervioso central, glandulas adrenales, corazón).
En caso de sobredosis o ingestión accidental, consulte inmediatamente a su médico o farmacéutico o llame al Servicio de Información Toxicológica, Teléfono 915 620 420, indicando el medicamento y la cantidad ingerida.
Si olvidó tomar Antabus
No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si olvidó tomar la dosis y han pasado 12 horas o más no tome otra dosis.
Si no recuerda si desde la última dosis transcurrieron 12 horas, no tome otra dosis.
En estos casos tome la dosis según lo venía haciendo ( a la hora que debiera tomarlo).
| Importante: No tome dos dosis al mismo tiempo. |
Si interrumpe el tratamiento con Antabus
No interrumpa el tratamiento, aunque note mejoría en los síntomas. Su médico le dirá la duración del tratamiento.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a su médico o farmacéutico.
Texto literal de la sección 3 del prospecto autorizado. Fuente: CIMA, Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Última actualización del documento en CIMA: 02/01/2019. Ver el prospecto completo
Formatos y presentaciones en España
Medicamentos comercializados en España que solo llevan disulfiram, agrupados por formato. Datos de CIMA, la base de datos oficial de la AEMPS.
| Formato | Medicamentos | Dosis por unidad | Receta |
|---|---|---|---|
| Comprimidos | 1 | 250 mg | Con receta |
- En España solo hay un medicamento comercializado que lleve únicamente disulfiram: Antabus 250 mg comprimidos, en envases de 40 comprimidos. Se dispensa con receta médica.
Cada medicamento cuenta una vez, aunque se venda en varios tamaños de envase, y no se cuentan las importaciones paralelas.
Fuente: CIMA (AEMPS): medicamentos comercializados · CIMA: lista de medicamentos comercializados con disulfiram · Antabus 250 mg comprimidos en CIMA
¿Es lo mismo que…?
¿Disulfiram y Antabus son lo mismo?
Sí. Antabus 250 mg comprimidos es el medicamento comercializado en España que lleva disulfiram como único principio activo. Se dispensa con receta.
Fuente: Antabus 250 mg comprimidos en CIMA · CIMA: lista de medicamentos comercializados con disulfiram
¿Existe disulfiram en gotas, jarabe o inyectable?
En la lista de CIMA no consta ningún medicamento con solo disulfiram en esas formas. El único que aparece es Antabus, en comprimidos.
Fuente: CIMA: lista de medicamentos comercializados con disulfiram · Antabus 250 mg comprimidos en CIMA
Contraindicaciones
- Alergia al disulfiram o a alguno de los demás componentes del medicamento.
- Alergia a los compuestos de tiuram, que se usan en pesticidas y en procesos de vulcanización.
- Enfermedad grave del músculo del corazón o bloqueo de las arterias coronarias.
- Estados psicóticos.
- Haber tomado alcohol o usar preparados que contengan alcohol.
- Tratamiento actual o reciente con metronidazol, paraldehído o medicamentos que contengan alcohol.
- Insuficiencia grave del hígado.
- Insuficiencia grave del riñón.
- Adicción a opiáceos o tratamiento con opiáceos como morfina, heroína o codeína: tomarlos junto con Antabus desencadena el síndrome de abstinencia a estos últimos.
- Adicción a cocaína y alcohol: tomar juntos Antabus, alcohol y cocaína aumenta los niveles de cocaína en la sangre.
- Adicción a cocaína: aumentan los niveles de dopamina.
- Embarazo.
Fuente: ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 4.3.
Advertencias y precauciones
- Quién puede tomarlo
- El tratamiento está indicado en pacientes capaces de entender las consecuencias de tomar alcohol, o productos con alcohol, junto con Antabus. Hay que informar al paciente de los riesgos.
- Antes de empezar
- No se debe administrar hasta que el paciente lleve al menos 24 horas sin tomar alcohol.
- Alcohol escondido
- El paciente debe evitar el alcohol en formas enmascaradas. Algunos productos, alimentos y medicamentos lo llevan en su composición, así que hay que leer bien la composición. Ejemplos: salsas, vinagre, enjuagues bucales, jarabes para la tos y productos para después del afeitado. La reacción puede darse incluso con una cantidad mínima de alcohol.
- Dibromuro de etileno
- Los pacientes en tratamiento no deben exponerse al dibromuro de etileno ni a sus vapores.
- Enfermedades que piden extrema precaución
- Antabus debe usarse con mucho cuidado en diabetes, hipotiroidismo, epilepsia, enfermedades cerebrovasculares, nefritis aguda o crónica o insuficiencia renal, y cirrosis o insuficiencia hepática. En el hipotiroidismo y la epilepsia, los síntomas de la propia enfermedad pueden confundirse con los de la reacción o los efectos adversos. También hay riesgo de intoxicación en pacientes tratados con fenitoína.
- Controles médicos
- Se recomienda vigilar la función del hígado al inicio y durante el tratamiento. También conviene hacer análisis periódicos de sangre y bioquímica.
- Dermatitis de contacto
- En pacientes con dermatitis de contacto hay que evaluar la hipersensibilidad a los compuestos de tiuram antes de empezar.
- Anticoagulantes orales
- Puede ser necesario ajustar la pauta de los anticoagulantes orales al empezar o al suspender el disulfiram.
- Reacción con el alcohol
- Aparece unos 10 minutos después de tomar alcohol, incluso en pequeña cantidad. Puede causar enrojecimiento, palpitaciones, dolor de cabeza, dificultad para respirar, náuseas, vómitos, sudoración, bajada de la tensión y confusión. En los casos graves puede haber fallo respiratorio, arritmias, infarto, convulsiones e incluso muerte. Puede aparecer hasta 10 a 14 días, o incluso 3 semanas, después de dejar el disulfiram.
Fuente: ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 4.4.
Son las advertencias principales. La sección 4.4 de la ficha técnica tiene la lista completa.
Efectos secundarios
Según la ficha, el disulfiram es por sí mismo una sustancia relativamente poco tóxica y, administrado solo a dosis terapéuticas, se observan escasos efectos secundarios. La mayoría de las reacciones son autolimitadas y no suponen un riesgo vital, pero la ficha recoge también efectos graves, como depresión, neuritis óptica, episodios psicóticos y hepatitis fulminante. Entre los más frecuentes están la somnolencia, el dolor de cabeza, las náuseas y el sabor metálico o a ajo.
- Depresión y manía
- Somnolencia y dolor de cabeza
- Inflamación de nervios (neuritis periférica, neuritis óptica, polineuritis)
- Náuseas, vómitos y diarrea
- Cambios en los análisis del hígado, con subida de transaminasas y bilirrubina
- Adormecimiento, cansancio y malestar general
- Mal aliento, dolor abdominal, pérdida del gusto y sabor metálico o a ajo
- Fatiga
- Reacciones distónicas (contracciones musculares involuntarias)
- Dermatitis alérgica
- Cambios en la visión
- Color amarillento de la piel
- Menos deseo sexual
- Episodios psicóticos, incluidas paranoia y esquizofrenia
- Cambios de humor, convulsiones y confusión
- Hepatitis, daño del hígado, hepatitis fulminante y necrosis hepática, que puede llevar a fallo hepático, coma y muerte
- Hinchazón del nervio óptico y ceguera
- Erupciones parecidas al acné
- Casos de fototoxicidad (reacción de la piel a la luz)
- Disfunción eréctil
- Casos de malformaciones congénitas durante el tratamiento
- Subida del colesterol
- Taquicardia con cambios en el electrocardiograma
- Hipertensión arterial
Los efectos sobre el hígado suelen aparecer en los dos primeros meses de tratamiento. La neuropatía periférica mejora cuando se retira el disulfiram. Las erupciones cutáneas ocasionales suelen controlarse con un antihistamínico.
Fuente: ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 4.8.
Interacciones con otros medicamentos
El disulfiram puede retardar el metabolismo de ciertos fármacos. Así puede prolongar su acción o aumentar su toxicidad.
Evitar la combinación
- Metronidazol
- Posible efecto sumado de ambos que da lugar a una reacción psicótica aguda y confusión. La ficha lo contraindica.
- Preparados líquidos que contienen alcohol
- La ficha los recoge como interacción y contraindica los medicamentos con alcohol.
Usar con precaución
- Propilenglicol
- Aumenta su concentración en sangre y su toxicidad.
- Hidantoínas
- Aumenta su concentración en sangre y su toxicidad.
- Anticoagulantes orales (por ejemplo, warfarina)
- Puede alargarse el tiempo de protrombina. Hay que valorar ajustar la pauta del anticoagulante.
- Fenitoína
- Pueden subir sus niveles en sangre y causar intoxicación. Hay que controlar esos niveles y ajustar la fenitoína. La fenobarbitona no se ve afectada.
- Isoniazida
- Aumenta la toxicidad de ambos. Puede haber falta de coordinación y cambios de humor y de conducta.
- Benzodiazepinas de metabolismo oxidativo (por ejemplo, diazepam, clordiazepóxido)
- Sus efectos aumentan o se prolongan, y sube su concentración y su toxicidad. El oxazepam no se ve afectado.
- Amitriptilina
- Se han descrito cuadros de confusión y psicóticos.
- Clozapina
- El disulfiram frena su metabolismo y puede aumentar su eficacia antipsicótica.
- Teofilina
- Aumenta su concentración en sangre y su toxicidad.
- Tranilcipromida (antidepresivo del grupo IMAO)
- Puede aumentar su toxicidad, con algunos cuadros delirantes descritos.
- Antiácidos con cationes divalentes y sales ferrosas
- Pueden disminuir o bloquear la absorción del disulfiram.
- Rifampicina
- El disulfiram bloquea su oxidación y su eliminación por el riñón.
- Níquel y plomo
- El disulfiram aumenta la absorción intestinal del níquel. Algunas publicaciones sugieren que puede aumentar el plomo de la dieta en el cerebro.
- Otros medicamentos
- Se esperan interacciones importantes con fármacos que afectan a la tensión arterial, actúan en el sistema nervioso central mediante noradrenalina o dopamina, o inhiben las mismas enzimas que el disulfiram. Algunos fármacos, como el diazepam, pueden reducir la intensidad del efecto del disulfiram.
El disulfiram puede alterar algunas pruebas de laboratorio en orina: baja la excreción del ácido vanilmandélico, aunque no lo suficiente para interferir en el diagnóstico del feocromocitoma, y puede subir el ácido homovanílico.
Fuente: ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 4.5.
Son las interacciones principales. La sección 4.5 de la ficha técnica tiene la lista completa.
Embarazo y lactancia
Fuente: ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 4.6.
Resumen en lenguaje llano de las secciones 4.3 a 4.6 y 4.8 de la ficha técnica. No sustituye a la ficha completa, al prospecto ni a la consulta con un profesional sanitario. Si notas un efecto adverso, puedes notificarlo en notificaram.es.
Lo que más se pregunta
¿Cuánto tarda en hacer efecto el disulfiram y cuánto dura?
La ficha técnica indica que el máximo efecto sobre la enzima que bloquea se obtiene después de 3 días de tratamiento. Un metabolito activo alcanza su concentración máxima en la sangre a las 4 horas aproximadamente. La semivida del disulfiram es de unas 60 a 120 horas. El efecto puede persistir de 7 a 14 días después de retirar el tratamiento.
Fuente: Ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 5.1 · Ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 5.2
¿Qué pasa si tomo alcohol con disulfiram?
Se produce la reacción entre el disulfiram y el alcohol, que aparece a los 10 minutos de la ingesta, incluso con cantidades pequeñas. Provoca enrojecimiento, palpitaciones, dolor de cabeza, dificultad para respirar, náuseas, vómitos abundantes, sudoración, bajada de la tensión y confusión. En los casos graves puede haber fallo respiratorio, arritmias, infarto, convulsiones e incluso muerte. En la mayoría de los casos dura de dos a cuatro horas, o más, mientras haya alcohol en la sangre.
Fuente: Ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 4.4 · Prospecto de Antabus 250 mg comprimidos, sección 2
¿Hasta cuándo no puedo beber alcohol después de dejar el disulfiram?
La reacción puede aparecer incluso entre 10 y 14 días después de retirar el disulfiram, o hasta 3 semanas después. La ficha explica que la enzima bloqueada solo se recupera cuando el cuerpo fabrica enzima nueva, algo que ocurre poco a poco durante una semana o más.
Fuente: Ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 4.4 · Ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 5.1 · Prospecto de Antabus 250 mg comprimidos, sección 2
¿Puede haber alcohol en el vinagre, las salsas o los enjuagues bucales?
Sí, según la ficha. Algunos productos, alimentos y medicamentos llevan alcohol en su composición. Como ejemplos cita las salsas, el vinagre, los enjuagues bucales, los jarabes para la tos y los productos para después del afeitado. El prospecto añade que hay que tener precaución con las bebidas de baja graduación o las etiquetadas como sin alcohol, porque en cantidad suficiente pueden causar reacciones desagradables. Por eso conviene leer bien la composición.
Fuente: Ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 4.4 · Prospecto de Antabus 250 mg comprimidos, sección 2
¿Se puede tomar durante el embarazo y la lactancia?
El embarazo figura entre las contraindicaciones de la ficha técnica y el prospecto dice que no lo tome quien esté embarazada o crea que puede estarlo. La sección de embarazo señala que no hay estudios adecuados en humanos y que el médico debe valorar beneficio y riesgo. En lactancia, no hay información suficiente sobre si pasa a la leche, y se debe decidir si se interrumpe la lactancia o el tratamiento.
Fuente: Ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 4.3 · Ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 4.6 · Prospecto de Antabus 250 mg comprimidos, sección 2
¿Se puede tomar disulfiram con metronidazol?
No. La ficha técnica contraindica el tratamiento actual o reciente con metronidazol. Juntos pueden sumar sus efectos y dar lugar a una reacción psicótica aguda y confusión.
Fuente: Ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 4.3 · Ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 4.5
¿Necesita receta? ¿Se vende sin receta?
Necesita receta. En CIMA, Antabus figura como medicamento sujeto a prescripción médica. El prospecto añade que solo debe ser administrado por un médico y recomienda que el tratamiento inicial se haga en un hospital o en clínicas especializadas.
Fuente: Antabus 250 mg comprimidos en CIMA · Prospecto de Antabus 250 mg comprimidos, sección 3
¿Sirve para dejar otras drogas? No es una indicación autorizada
No figura como indicación. La ficha técnica de Antabus solo lo autoriza para la dependencia del alcohol. Además, está contraindicado en personas adictas a opiáceos, porque tomarlos junto con Antabus desencadena el síndrome de abstinencia, y en adictos a la cocaína, porque aumenta los niveles de dopamina. En quienes son adictos a la cocaína y al alcohol, además, el consumo conjunto de Antabus, alcohol y cocaína aumenta los niveles de cocaína en sangre.
Fuente: Ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 4.1 · Ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 4.3
¿Daña el hígado?
Puede hacerlo. Es frecuente que cambien los análisis del hígado, con subida de transaminasas y bilirrubina. En casos muy raros se han descrito hepatitis y necrosis hepática, que puede llevar a fallo del hígado y muerte. Estos efectos suelen aparecer en los dos primeros meses. Por eso la ficha recomienda vigilar la función del hígado al empezar y durante el tratamiento, y contraindica el medicamento en la insuficiencia hepática grave.
Fuente: Ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 4.3 · Ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 4.4 · Ficha técnica de Antabus 250 mg comprimidos, sección 4.8
Respuestas basadas en las fuentes enlazadas. No sustituyen la consulta con un profesional sanitario.
Qué significa C10H20N2S4
Cada molécula de disulfiram tiene 10 átomos de carbono, 20 átomos de hidrógeno, 2 átomos de nitrógeno y 4 átomos de azufre. La tabla muestra cuánto pesa cada elemento en el total.
| Elemento | Átomos | Masa atómica | Aporte (g/mol) | % en masa | Proporción |
|---|---|---|---|---|---|
| C Carbono | 10 | 12,011 | 120,110 | 40,5 % | |
| H Hidrógeno | 20 | 1,008 | 20,160 | 6,8 % | |
| N Nitrógeno | 2 | 14,007 | 28,014 | 9,4 % | |
| S Azufre | 4 | 32,060 | 128,240 | 43,2 % | |
| Total | 36 | 296,524 | 100 % |
Cálculo de la masa molar, paso a paso
M = 10 × 12,011 + 20 × 1,008 + 2 × 14,007 + 4 × 32,060 = 296,524 g/mol
PubChem da 296,50 g/mol. La diferencia en el último decimal viene del redondeo de las masas atómicas.
Estructura de Lewis y grupos funcionales
Para dibujar su estructura de Lewis
- Electrones de valencia: 10 C × 4 + 20 H × 1 + 2 N × 5 + 4 S × 6 = 94, es decir, 47 pares de electrones.
- Pares enlazantes: 37, repartidos en 33 enlaces simples y 2 dobles.
- Pares solitarios: 10: uno en cada nitrógeno y dos en cada azufre.
- Cargas formales: todas son cero.
Comprobación: 37 pares enlazantes + 10 pares solitarios = 47 pares = 94 electrones. Los hidrógenos solo tienen su enlace; cada carbono, nitrógeno y oxígeno queda con ocho electrones a su alrededor.
Grupos funcionales
- grupo ditiocarbamato (N–C(=S)–S): un nitrógeno unido a un carbono con doble enlace a azufre
- puente disulfuro (S–S): dos átomos de azufre unidos entre sí, que une las dos mitades de la molécula
- cuatro grupos etilo (CH3CH2–) unidos a los dos átomos de nitrógeno
Casi toda la molécula está formada por anillos, así que su fórmula semidesarrollada se dibuja: es la estructura 2D de arriba.
Calculado a partir de la estructura de PubChem.
Propiedades calculadas
Alto: tiene más afinidad por las grasas que por el agua.
Zona de la molécula con átomos de N y O. Influye en cómo atraviesa membranas.
Donadores / aceptores. Determinan cómo se une al agua y a otras moléculas.
Cuántos enlaces pueden girar libremente. Indican lo flexible que es la molécula.
Identificadores
| Nombre IUPAC | diethylcarbamothioylsulfanyl N,N-diethylcarbamodithioate (en inglés; traducción pendiente) |
|---|---|
| Número CAS | 97-77-8 |
| PubChem CID | 3117 |
| SMILES | CCN(CC)C(=S)SSC(=S)N(CC)CC |
| InChIKey | AUZONCFQVSMFAP-UHFFFAOYSA-N |
Fuente de los datos químicos: PubChem CID 3117 (NCBI, dominio público). URL prevista para esta ficha: /disulfiram/