Sirolimus
El sirolimus es un medicamento inmunosupresor, es decir, que reduce las defensas del organismo. Se usa para evitar el rechazo de un riñón trasplantado y para tratar la linfangioleiomiomatosis esporádica, una enfermedad rara de los pulmones. También se conoce como rapamicina.
La molécula en 3D
Conformación 3D calculada por PubChem, con todos los hidrógenos.
¿Para qué sirve el sirolimus?
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Prevención del rechazo en el trasplante renal Indicación autorizadaEn adultos con riesgo inmunológico de bajo a moderado. Se recomienda usarlo al principio junto con ciclosporina y corticosteroides durante un periodo de 2 a 3 meses.
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Linfangioleiomiomatosis esporádica Indicación autorizadaTratamiento de esta enfermedad pulmonar rara cuando la afectación del pulmón es moderada o la función pulmonar ha empeorado.
Rapamune contiene el principio activo sirolimus, que pertenece al grupo de medicamentos denominados inmunosupresores. Le ayuda a controlar su sistema inmune corporal después de haber recibido un trasplante de riñón. Rapamune se usa en adultos para impedir el rechazo de los riñones trasplantados y normalmente se usa junto con otros medicamentos inmunosupresores denominados corticosteroides, e inicialmente (los primeros 2 a 3 meses) con ciclosporina. Rapamune también se usa para el tratamiento de pacientes con linfangioleiomiomatosis esporádica (S-LAM) con enfermedad pulmonar moderada o deterioro de la función pulmonar. La S-LAM es una enfermedad pulmonar progresiva rara que afecta principalmente a mujeres en edad fértil. El síntoma más frecuente de la S-LAM es la dificultad para respirar.Del prospecto de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 1: «Qué es y para qué se utiliza»
Solo mostramos indicaciones autorizadas por la AEMPS. Los usos en investigación o sin autorización no aparecen. Cada medicamento tiene sus propias contraindicaciones e interacciones: consulta la ficha técnica enlazada o a un profesional sanitario.
¿Cómo actúa el sirolimus?
El sirolimus es un inmunosupresor. Según la evidencia experimental, se une a una proteína de las células llamada FKPB-12, y ese complejo bloquea una enzima llamada mTOR, clave para que la célula avance en su ciclo. Así se frena la activación de los linfocitos, las células de defensa, y eso explica la inmunosupresión y el freno del rechazo del injerto. En la linfangioleiomiomatosis, la pérdida de función del gen TSC activa la vía de mTOR y hace que las células de la enfermedad se multipliquen, y el sirolimus bloquea esa vía. Su mecanismo es distinto al de la ciclosporina y el tacrolimus.
Fuente: Ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 5.1
¿Cuánto hay que tomar?
La dosis exacta la decide el médico y se ajusta con análisis de sangre que miden la cantidad de medicamento. Abajo tienes el texto literal de la sección 3 del prospecto oficial de cada presentación, tal como lo publica la AEMPS. Comprueba siempre que coincide con la caja que tienes y, si dudas, pregunta a tu médico o en la farmacia.
Adultos, solución oral 1 mg/mlCómo tomar Rapamune
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico.
Su médico decidirá la dosis exacta de Rapamune que debe tomar y la frecuencia con la que debe hacerlo. Siga exactamente las instrucciones de su médico y nunca cambie la dosis por su cuenta.
Rapamune es únicamente para uso oral. Informe a su médico si tiene dificultades para tomar la solución oral.
Tome Rapamune siempre de la misma manera, con o sin comida.
Trasplante renal
Su médico le dará una dosis inicial de 6 mg tan pronto como sea posible después de la operación de trasplante renal. Después necesitará tomar 2 mg de Rapamune todos los días hasta que su médico le indique otra cosa. Su dosis será ajustada dependiendo del nivel de Rapamune en sangre. Su médico necesitará realizar pruebas sanguíneas para medir las concentraciones de Rapamune.
Si también está tomando ciclosporina, tiene que espaciar la toma de los dos medicamentos aproximadamente 4 horas.
Se recomienda utilizar primero Rapamune en combinación con ciclosporina y corticosteroides. Al cabo de 3 meses, su médico puede suspender Rapamune o ciclosporina, ya que no se recomienda tomar juntos estos medicamentos pasado este tiempo.
Linfangioleiomiomatosis esporádica (S-LAM)
Su médico le dará 2 mg de Rapamune al día, hasta que le indique lo contrario. Su dosis se ajustará según el nivel de Rapamune en su sangre. Su médico deberá realizar análisis de sangre para medir las concentraciones de Rapamune.
Instrucciones sobre cómo diluir Rapamune
- Retire la tapa de seguridad presionando la tapa hacia abajo y girando hacia la derecha. Presione el adaptador para jeringa oral (tapón de plástico) contra el frasco con firmeza hasta que se introduzca por completo. No intente sacar el adaptador de la jeringa del frasco una vez insertado.
- Con el émbolo totalmente presionado, inserte una de las jeringas de dosificación en la abertura que se encuentra en el centro del adaptador.
- Con la jeringa introducida en el adaptador, sostenga el frasco del revés y extraiga la cantidad exacta de solución oral de Rapamune que le haya recetado su médico tirando suavemente del émbolo de la jeringa de dosificación hasta que el nivel de la solución oral esté igualado con la marca apropiada de la jeringa de dosificación. Si se forman burbujas en la solución oral en la jeringa de dosificación durante la extracción, vuelva a introducir la solución de Rapamune en el frasco y repita el procedimiento de extracción. Puede que tenga que repetir el paso 3 más de una vez para obtener su dosis. Asegúrese de que la jeringa sigue bien introducida en el adaptador durante este paso.
- Puede que su médico le haya indicado que tome la solución oral de Rapamune en un momento concreto del día. Si necesita llevar consigo el medicamento, llene la jeringa de dosificación hasta la marca apropiada y coloque la tapa de forma segura – la tapa debe quedar fija en su sitio. Después ponga la jeringa de dosificación tapada en la caja que se proporciona para el transporte. Una vez en la jeringa, el medicamento puede mantenerse a temperatura ambiente (sin exceder los 25ºC) o refrigerarse y debe usarse dentro de un periodo de 24 horas.
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- Vacíe el contenido de la jeringa dosificadora en un vaso de vidrio o plástico con, al menos, 60 ml de agua o de zumo de naranja. Agite bien durante un minuto y bébaselo inmediatamente de una vez. Vuelva a llenar el vaso con, al menos, 120 ml de agua o de zumo de naranja, agite bien y bébaselo inmediatamente. No debe utilizar ningún otro líquido para la dilución, incluyendo zumo de pomelo. La jeringa dosificadora y su tapa deben usarse una sola vez y después desecharse.
Cuando se refrigera, la solución del frasco puede enturbiarse ligeramente. Si ocurre esto, simplemente ponga Rapamune solución oral a temperatura ambiente y agite suavemente. La presencia de esta turbidez no afecta a la calidad de Rapamune.
Si toma más Rapamune del que debe
Si ha tomado más medicamento del que se le dijo, contacte con lo antes posible su médico o acuda a urgencias del hospital más cercano. Lleve siempre con usted el frasco del medicamento con la etiqueta, aunque esté vacío.
Si olvidó tomar Rapamune
Si olvidó tomar Rapamune, tómeselo en cuanto se acuerde pero no dentro de las 4 horas siguientes a la dosis de ciclosporina. Después de esto, continúe tomando el medicamento de la manera habitual. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas, y siempre tome Rapamune y ciclosporina con una diferencia de aproximadamente 4 horas. Si olvida por completo tomar una dosis de Rapamune, debe informar a su médico.
Si interrumpe el tratamiento con Rapamune
No deje de tomar Rapamune a menos que su médico le diga que lo haga, ya que se arriesgaría a perder el trasplante.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico o farmacéutico.
Texto literal de la sección 3 del prospecto autorizado. Fuente: CIMA, Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Consultado en CIMA el 06/10/2026; CIMA no publica la fecha de actualización de este documento. Ver el prospecto completo
Adultos, comprimidos de 1 mgCómo tomar Rapamune
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico.
Su médico decidirá la dosis exacta de Rapamune que debe tomar y la frecuencia con la que debe hacerlo. Siga exactamente las instrucciones de su médico y nunca cambie la dosis por su cuenta.
Rapamune es únicamente para uso oral. No machaque, mastique ni parta los comprimidos. Informe a su médico si tiene dificultades para tomar el comprimido.
No debe tomar varios comprimidos de Rapamune 0,5 mg como sustitución de los comprimidos de 1 mg y 2 mg, ya que no son directamente intercambiables.
Tome Rapamune siempre de la misma manera, con o sin comida.
Trasplante renal
Su médico le dará una dosis inicial de 6 mg tan pronto como sea posible después de la operación de trasplante renal. Después necesitará tomar 2 mg de Rapamune todos los días hasta que su médico le indique otra cosa. Su dosis será ajustada dependiendo del nivel de Rapamune en sangre. Su médico necesitará realizar pruebas sanguíneas para medir las concentraciones de Rapamune.
Si también está tomando ciclosporina, tiene que espaciar la toma de los dos medicamentos aproximadamente 4 horas.
Se recomienda utilizar primero Rapamune en combinación con ciclosporina y corticosteroides. Al cabo de 3 meses, su médico puede suspender Rapamune o ciclosporina, ya que no se recomienda tomar juntos estos medicamentos pasado este tiempo.
Linfangioleiomiomatosis esporádica (S-LAM)
Su médico le dará 2 mg de Rapamune al día, hasta que le indique lo contrario. Su dosis se ajustará según el nivel de Rapamune en su sangre. Su médico deberá realizar análisis de sangre para medir las concentraciones de Rapamune.
Si toma más Rapamune del que debe
Si ha tomado más medicamento del que se le dijo, contacte lo antes posible con su médico o acuda a urgencias del hospital más cercano. Lleve siempre con usted el blíster etiquetado del medicamento, aunque esté vacío.
Si olvidó tomar Rapamune
Si olvidó tomar Rapamune, tómeselo en cuanto se acuerde pero no dentro de las 4 horas siguientes a la dosis de ciclosporina. Después de esto, continúe tomando el medicamento de la manera habitual. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas, y siempre tome Rapamune y ciclosporina con una diferencia de aproximadamente 4 horas. Si olvida por completo tomar una dosis de Rapamune, debe informar a su médico.
Si interrumpe el tratamiento con Rapamune
No deje de tomar Rapamune a menos que su médico le diga que lo haga, ya que se arriesgaría a perder el trasplante.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico o farmacéutico.
Texto literal de la sección 3 del prospecto autorizado. Fuente: CIMA, Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Consultado en CIMA el 06/10/2026; CIMA no publica la fecha de actualización de este documento. Ver el prospecto completo
Adultos, comprimidos de 2 mgCómo tomar Rapamune
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico.
Su médico decidirá la dosis exacta de Rapamune que debe tomar y la frecuencia con la que debe hacerlo. Siga exactamente las instrucciones de su médico y nunca cambie la dosis por su cuenta.
Rapamune es únicamente para uso oral. No machaque, mastique ni parta los comprimidos. Informe a su médico si tiene dificultades para tomar el comprimido.
No debe tomar varios comprimidos de Rapamune 0,5 mg como sustitución de los comprimidos de 1 mg y 2 mg, ya que no son directamente intercambiables.
Tome Rapamune siempre de la misma manera, con o sin comida.
Trasplante renal
Su médico le dará una dosis inicial de 6 mg tan pronto como sea posible después de la operación de trasplante renal. Después necesitará tomar 2 mg de Rapamune todos los días hasta que su médico le indique otra cosa. Su dosis será ajustada dependiendo del nivel de Rapamune en sangre. Su médico necesitará realizar pruebas sanguíneas para medir las concentraciones de Rapamune.
Si también está tomando ciclosporina, tiene que espaciar la toma de los dos medicamentos aproximadamente 4 horas.
Se recomienda utilizar primero Rapamune en combinación con ciclosporina y corticosteroides. Al cabo de 3 meses, su médico puede suspender Rapamune o ciclosporina, ya que no se recomienda tomar juntos estos medicamentos pasado este tiempo.
Linfangioleiomiomatosis esporádica (S-LAM)
Su médico le dará 2 mg de Rapamune al día, hasta que le indique lo contrario. Su dosis se ajustará según el nivel de Rapamune en su sangre. Su médico deberá realizar análisis de sangre para medir las concentraciones de Rapamune.
Si toma más Rapamune del que debe
Si ha tomado más medicamento del que se le dijo, contacte lo antes posible con su médico o acuda a urgencias del hospital más cercano. Lleve siempre con usted el blíster etiquetado del medicamento, aunque esté vacío.
Si olvidó tomar Rapamune
Si olvidó tomar Rapamune, tómeselo en cuanto se acuerde pero no dentro de las 4 horas siguientes a la dosis de ciclosporina. Después de esto, continúe tomando el medicamento de la manera habitual. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas, y siempre tome Rapamune y ciclosporina con una diferencia de aproximadamente 4 horas. Si olvida por completo tomar una dosis de Rapamune, debe informar a su médico.
Si interrumpe el tratamiento con Rapamune
No deje de tomar Rapamune a menos que su médico le diga que lo haga, ya que se arriesgaría a perder el trasplante.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico o farmacéutico.
Texto literal de la sección 3 del prospecto autorizado. Fuente: CIMA, Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Consultado en CIMA el 06/10/2026; CIMA no publica la fecha de actualización de este documento. Ver el prospecto completo
Formatos y presentaciones en España
Medicamentos comercializados en España que solo llevan sirolimus, agrupados por formato. Datos de CIMA, la base de datos oficial de la AEMPS.
| Formato | Medicamentos | Dosis por unidad | Receta |
|---|---|---|---|
| Comprimidos | 3 | 0,5 mg, 1 mg, 2 mg | Solo en hospital |
| Frasco de solución oral | 1 | 1 mg/ml | Solo en hospital |
- Los cuatro medicamentos son Rapamune, con receta de diagnóstico hospitalario. Hay comprimidos de 0,5 mg, 1 mg y 2 mg, y un frasco de 60 ml de solución oral de 1 mg/ml, que contiene aceite de soja y alcohol.
- El prospecto indica tomarlo siempre de la misma manera, siempre con comida o siempre sin ella, porque la comida cambia la cantidad que entra en la sangre.
Cada medicamento cuenta una vez, aunque se venda en varios tamaños de envase, y no se cuentan las importaciones paralelas.
Fuente: CIMA (AEMPS): medicamentos comercializados · CIMA: lista de medicamentos comercializados con sirolimus · Rapamune 1 mg/ml solucion oral en CIMA · Prospecto de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 2 · Ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.3 · Ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.4
¿Es lo mismo que…?
¿El sirolimus es lo mismo que la rapamicina?
Sí. PubChem recoge rapamycin, en español rapamicina, como otro nombre de la misma molécula, y también incluye Rapamune entre sus sinónimos. Rapamune es la marca que se vende en España, y su prospecto indica que contiene el principio activo sirolimus.
Fuente: PubChem: sirolimus · Prospecto de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 1
¿Qué marcas llevan solo sirolimus en España?
Según CIMA, los medicamentos comercializados que llevan solo sirolimus son cuatro, todos Rapamune: comprimidos de 0,5 mg, 1 mg y 2 mg, y solución oral de 1 mg/ml. Todos son de diagnóstico hospitalario.
Fuente: CIMA: lista de medicamentos comercializados con sirolimus · Rapamune 1 mg/ml solucion oral en CIMA · Rapamune 0,5 mg comprimidos recubiertos en CIMA · Rapamune 1 mg comprimidos recubiertos en CIMA · Rapamune 2 mg comprimidos recubiertos en CIMA
¿El sirolimus es lo mismo que el tacrolimus?
No. Son moléculas distintas. La ficha técnica señala que el efecto del sirolimus está mediado por un mecanismo diferente al del tacrolimus y la ciclosporina, y llama al tacrolimus inhibidor de la calcineurina. Se pueden usar en el mismo paciente en algunas situaciones, pero eso lo decide el médico.
Fuente: Ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 5.1 · Ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.4
¿Y el Torisel?
No es lo mismo. Torisel lleva temsirolimus, no sirolimus. Según CIMA es un concentrado para perfusión de uso hospitalario, mientras que Rapamune se presenta en comprimidos y en solución oral.
Fuente: CIMA: lista de medicamentos comercializados con sirolimus
Contraindicaciones
- Alergia (hipersensibilidad) al sirolimus o a alguno de los demás componentes del medicamento.
- Alergia al cacahuete o a la soja, porque la solución oral contiene aceite de soja.
Fuente: ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.3.
Advertencias y precauciones
- Riesgo inmunológico alto
- Rapamune no se ha estudiado bien en pacientes con trasplante renal de alto riesgo inmunológico, así que no se recomienda en ellos. Si el injerto tarda en funcionar, el sirolimus puede retrasar la recuperación del riñón.
- Reacciones alérgicas
- Con el sirolimus se han descrito reacciones de hipersensibilidad, como reacciones alérgicas graves, angioedema (hinchazón de cara, labios o garganta), descamación de la piel e inflamación de los vasos sanguíneos.
- Ciclosporina y función del riñón
- Mientras se toma junto con ciclosporina hay que vigilar la función del riñón. Con ciclosporina durante más de 3 meses, los análisis de riñón fueron peores que en quienes no la tomaban o la dejaron. No se puede recomendar tomar ambos de forma continuada como tratamiento de mantenimiento.
- Proteínas en la orina
- Se recomienda controlar de forma periódica la cantidad de proteínas en la orina. En un estudio con pacientes que cambiaron de otro inmunosupresor a Rapamune apareció síndrome nefrótico (pérdida de proteínas por el riñón) en el 2% de los pacientes.
- Inhibidores de la calcineurina
- Cambiar de tacrolimus a Rapamune en el tratamiento de mantenimiento se asoció con un perfil de seguridad desfavorable y no demostró eficacia, por lo que no se recomienda. Usarlo junto con un inhibidor de la calcineurina puede aumentar el riesgo de síndrome hemolítico urémico, púrpura trombocitopénica trombótica y microangiopatía trombótica.
- Grasas en la sangre
- Rapamune se asocia con más colesterol y triglicéridos en sangre, que pueden necesitar tratamiento. Hay que controlarlos con análisis. En quienes toman además estatinas o fibratos hay que vigilar la posible rotura de fibra muscular (rabdomiolisis).
- Interacciones con enzimas del hígado
- No se recomienda tomarlo con inhibidores potentes ni con inductores potentes de las proteínas CYP3A4 y gp P, porque cambian los niveles de sirolimus. Si no se puede evitar, se deben vigilar los niveles en sangre y el estado clínico del paciente.
- Inhibidores de la ECA
- Tomarlo junto con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) ha provocado angioedema y se ha visto más rechazo agudo en trasplantados renales. Estos pacientes deben vigilarse con cuidado.
- Vacunas
- Los inmunosupresores pueden hacer que las vacunas sean menos eficaces. Se deben evitar las vacunas atenuadas durante el tratamiento.
- Tumores y piel
- La inmunosupresión puede favorecer linfomas y otros tumores, sobre todo de la piel. Hay que limitar la exposición al sol y a la luz ultravioleta con ropa protectora y un protector solar de factor alto.
- Infecciones
- Un sistema inmune muy suprimido aumenta el riesgo de infecciones, incluidas las oportunistas, las graves y la sepsis. Se citan la nefropatía por virus BK y la leucoencefalopatía multifocal progresiva por virus JC. Tras un trasplante renal se debe dar protección frente a la neumonía por Pneumocystis carinii durante los 12 meses siguientes y frente al citomegalovirus durante los 3 meses siguientes, sobre todo si el riesgo es alto.
- Problemas de hígado
- En pacientes con insuficiencia hepática se recomienda vigilar con cuidado los niveles de sirolimus en sangre. En la insuficiencia hepática grave se recomienda reducir la dosis de mantenimiento, y los niveles deben controlarse durante más tiempo porque el medicamento tarda más en eliminarse.
- Trasplante de hígado o de pulmón
- No se ha establecido su seguridad ni su eficacia en estos trasplantes, por lo que no se recomienda. En trasplantes de hígado se vio más trombosis de la arteria hepática, y en trasplantes de pulmón se notificaron casos de dehiscencia (apertura) de la unión de los bronquios, la mayoría mortales.
- Cicatrización y retención de líquidos
- Se han notificado cicatrización alterada o retrasada, linfocele y apertura de heridas. Un índice de masa corporal superior a 30 kg/m2 puede aumentar el riesgo. También se ha descrito acumulación de líquidos, como edema periférico, linfoedema y derrames en la pleura y el pericardio.
- Alcohol de la solución oral
- La solución oral contiene hasta un 3,17% en volumen de etanol (alcohol). Puede ser perjudicial en personas con alcoholismo y debe tenerse en cuenta en embarazadas, lactantes, niños y pacientes con enfermedad del hígado o epilepsia.
Fuente: ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.4.
Son las advertencias principales. La sección 4.4 de la ficha técnica tiene la lista completa.
Efectos secundarios
En el trasplante renal, los efectos adversos más frecuentes, en más de 1 de cada 10 pacientes, son alteraciones de la sangre, fiebre, tensión alta, cambios en los análisis (potasio, fósforo, colesterol, azúcar y triglicéridos), infecciones urinarias, molestias digestivas, acné y dolor de cabeza. Algunos aumentan al subir los niveles de sirolimus en sangre.
- Descenso de plaquetas (trombocitopenia)
- Anemia
- Fiebre
- Tensión alta
- Potasio bajo en sangre
- Fósforo bajo en sangre
- Infecciones del tracto urinario
- Colesterol alto
- Azúcar alto en sangre
- Triglicéridos altos
- Dolor abdominal
- Linfocele (acumulación de líquido linfático)
- Hinchazón de piernas y manos (edema periférico)
- Dolor de articulaciones
- Acné
- Diarrea
- Dolor
- Estreñimiento
- Náuseas
- Dolor de cabeza
- Aumento de la creatinina en sangre (marcador del riñón)
- Aumento de la lactato deshidrogenasa en sangre
- Pérdida de peso en pacientes con linfangioleiomiomatosis esporádica (9,5% con sirolimus frente a 2,6% con placebo)
- Necrosis del hígado mortal, con niveles de sirolimus elevados
- Bronquiolitis obliterante con neumonía organizativa, un tipo de inflamación del pulmón
La ficha técnica recoge más efectos con su frecuencia en una tabla, que aquí no se reproduce. Entre los que cita: infecciones (también graves), cáncer de piel, linfoma, reacciones alérgicas, inflamación del pulmón (neumopatía intersticial de causa infecciosa no identificada), daño en el hígado, cicatrización anormal, retención de líquidos, quistes de ovario y trastornos de la regla. Los quistes de ovario y los trastornos de la regla se resolvieron en algunos casos al interrumpir el tratamiento. En un ensayo con menores de 18 años considerados de alto riesgo inmunológico, el uso de Rapamune junto con inhibidores de la calcineurina y corticosteroides se asoció con más riesgo de deterioro del riñón, grasas altas en sangre e infecciones urinarias.
Fuente: ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.8.
Interacciones con otros medicamentos
Estos datos son de la ficha técnica de Rapamune solución oral. Los estudios de interacciones solo se han hecho en adultos.
Evitar la combinación
- Inhibidores potentes de CYP3A4 y gp P (ketoconazol, voriconazol, itraconazol, telitromicina, claritromicina)
- Disminuyen la eliminación del sirolimus y aumentan sus niveles en sangre. Con ketoconazol y con voriconazol el aumento fue muy grande.
- Inductores potentes de CYP3A4 y gp P (rifampicina, rifabutina)
- Aceleran la eliminación del sirolimus y bajan sus niveles. Con rifampicina la exposición al sirolimus cayó de forma muy marcada.
- Zumo de pomelo
- Afecta al metabolismo del sirolimus y se debe evitar.
Usar con precaución
- Diltiazem, verapamilo y eritromicina
- Aumentan los niveles de sirolimus. Hay que vigilar los niveles en sangre y puede ser necesario ajustar la dosis.
- Ciclosporina
- Aumenta la absorción del sirolimus. Se recomienda tomar Rapamune un tiempo después de la ciclosporina en microemulsión; el prospecto indica la separación exacta.
- Cannabidiol
- Se han notificado aumentos de los niveles de sirolimus. Debe usarse con precaución, vigilando al paciente y los niveles en sangre.
- Otros inhibidores de CYP3A4
- Pueden subir los niveles de sirolimus: algunos antifúngicos (clotrimazol, fluconazol), antibióticos (troleandomicina), inhibidores de la proteasa (ritonavir, indinavir, boceprevir, telaprevir), nicardipino, bromocriptina, cimetidina, danazol y letermovir.
- Inductores de CYP3A4
- Pueden bajar los niveles de sirolimus: la hierba de San Juan y los anticonvulsivos carbamazepina, fenobarbital y fenitoína.
- Cisaprida y metoclopramida
- Pueden producirse interacciones farmacocinéticas con estos medicamentos para el aparato digestivo.
- Anticonceptivos orales
- No se vio una interacción significativa con un anticonceptivo oral, pero no se puede descartar que cambie su eficacia en tratamientos largos.
No se han observado interacciones significativas con aciclovir, atorvastatina, digoxina, glibenclamida, metilprednisolona, nifedipino, prednisolona ni trimetoprim con sulfametoxazol.
Fuente: ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.5.
Son las interacciones principales. La sección 4.5 de la ficha técnica tiene la lista completa.
Embarazo y lactancia
Fuente: ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.6.
Resumen en lenguaje llano de las secciones 4.3 a 4.6 y 4.8 de la ficha técnica. No sustituye a la ficha completa, al prospecto ni a la consulta con un profesional sanitario. Si notas un efecto adverso, puedes notificarlo en notificaram.es.
Lo que más se pregunta
¿Para qué sirve el sirolimus?
Sirve para evitar el rechazo en adultos con un trasplante de riñón de riesgo inmunológico bajo o moderado. Al principio se usa junto con ciclosporina y corticosteroides durante 2 a 3 meses. También se usa para tratar la linfangioleiomiomatosis esporádica, una enfermedad pulmonar rara que afecta sobre todo a mujeres en edad fértil y cuyo síntoma más frecuente es la dificultad para respirar.
Fuente: Ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.1 · Prospecto de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 1
¿Qué efectos secundarios tiene el sirolimus?
Los más frecuentes, en más de 1 de cada 10 pacientes con trasplante renal, son descenso de plaquetas, anemia, fiebre, tensión alta, colesterol y triglicéridos altos, infecciones urinarias, dolor abdominal, hinchazón, dolor de articulaciones, acné, diarrea, estreñimiento, náuseas y dolor de cabeza. También puede aumentar el riesgo de infecciones y de tumores, sobre todo de piel. La ficha técnica indica que algunos efectos aumentan al subir los niveles de sirolimus en sangre.
Fuente: Ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.8 · Ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.4
¿Se puede tomar sirolimus con zumo de pomelo o de naranja?
Con zumo de pomelo no. Afecta al metabolismo del sirolimus y se debe evitar. Para la solución oral, el prospecto explica que se mezcla con agua o con zumo de naranja, y que no debe usarse ningún otro líquido para diluirla, incluido el zumo de pomelo.
Fuente: Ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.5 · Prospecto de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 3
¿Se puede tomar sirolimus durante el embarazo?
No debe usarse durante el embarazo a no ser que sea claramente necesario. Hay pocos datos en mujeres embarazadas y los estudios en animales mostraron toxicidad para la reproducción. Se debe usar un método anticonceptivo eficaz durante el tratamiento y durante las 12 semanas siguientes a dejarlo. En lactancia, la ficha indica interrumpirla durante el tratamiento. Si estás embarazada o lo buscas, consulta a tu médico.
Fuente: Ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.6 · Prospecto de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 2
¿Se puede tomar sirolimus con tacrolimus o ciclosporina?
En los ensayos clínicos se ha usado junto con tacrolimus, ciclosporina y otros inmunosupresores, aunque no se ha estudiado a fondo en esas combinaciones. Con ciclosporina se recomienda usarlo solo al principio, durante 2 a 3 meses, y la ficha no recomienda mantener ambos de forma continuada. Cambiar de tacrolimus a sirolimus en el mantenimiento se asoció con más efectos adversos y no demostró eficacia, por lo que no se recomienda. Cualquier cambio lo decide el equipo médico.
Fuente: Ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.1 · Ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.4
¿Se puede vacunar una persona que toma sirolimus?
Los inmunosupresores pueden hacer que las vacunas funcionen peor. Se deben evitar las vacunas atenuadas, también llamadas vivas, durante el tratamiento. Antes de vacunarte, informa a tu médico o farmacéutico de que tomas este medicamento.
Fuente: Ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.4 · Prospecto de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 2
¿Cuánto tarda en hacer efecto y cuánto tiempo está en el cuerpo?
Con la solución oral, el sirolimus se absorbe rápido. Alcanza su concentración máxima en sangre en 1 hora en personas sanas con una dosis única, y en 2 horas en pacientes con un riñón trasplantado estable que lo toman de forma repetida. La semivida final en esos pacientes fue de unas 62 horas, aunque la semivida efectiva es más corta. Los niveles estables se alcanzan después de 5 a 7 días. La ficha técnica no da una duración del efecto.
Fuente: Ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 5.2
¿Se puede dar sirolimus a niños?
La indicación autorizada es para adultos. La experiencia en menores de 18 años es limitada y el prospecto no recomienda su uso en niños y adolescentes. En un estudio con trasplantados renales de 20 años o menos, algunos desarrollaron un trastorno linfoproliferativo, y todos eran menores de 18 años. La ficha técnica indica que no hay experiencia suficiente para recomendarlo en esta población.
Fuente: Prospecto de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 2 · Ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.8 · Ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.1
¿Sirve para malformaciones vasculares o linfangioma? No es una indicación autorizada
Estos usos no figuran entre las indicaciones de las fichas técnicas de Rapamune, que son la prevención del rechazo en el trasplante renal y la linfangioleiomiomatosis esporádica. Además, el prospecto no recomienda el medicamento en menores de 18 años. Cualquier otro uso debe valorarlo el especialista.
Fuente: Ficha técnica de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 4.1 · Prospecto de Rapamune 1 mg/ml solucion oral, sección 2
Respuestas basadas en las fuentes enlazadas. No sustituyen la consulta con un profesional sanitario.
Qué significa C51H79NO13
Cada molécula de sirolimus tiene 51 átomos de carbono, 79 átomos de hidrógeno, 1 átomo de nitrógeno y 13 átomos de oxígeno. La tabla muestra cuánto pesa cada elemento en el total.
| Elemento | Átomos | Masa atómica | Aporte (g/mol) | % en masa | Proporción |
|---|---|---|---|---|---|
| C Carbono | 51 | 12,011 | 612,561 | 67,0 % | |
| H Hidrógeno | 79 | 1,008 | 79,632 | 8,7 % | |
| N Nitrógeno | 1 | 14,007 | 14,007 | 1,5 % | |
| O Oxígeno | 13 | 15,999 | 207,987 | 22,8 % | |
| Total | 144 | 914,187 | 100 % |
Cálculo de la masa molar, paso a paso
M = 51 × 12,011 + 79 × 1,008 + 1 × 14,007 + 13 × 15,999 = 914,187 g/mol
PubChem da 914,20 g/mol. La diferencia en el último decimal viene del redondeo de las masas atómicas.
Estructura de Lewis y grupos funcionales
Para dibujar su estructura de Lewis
- Electrones de valencia: 51 C × 4 + 79 H × 1 + 1 N × 5 + 13 O × 6 = 366, es decir, 183 pares de electrones.
- Pares enlazantes: 156, repartidos en 138 enlaces simples y 9 dobles.
- Pares solitarios: 27: dos en cada oxígeno y uno en el nitrógeno.
- Cargas formales: todas son cero.
Comprobación: 156 pares enlazantes + 27 pares solitarios = 183 pares = 366 electrones. Los hidrógenos solo tienen su enlace; cada carbono, nitrógeno y oxígeno queda con ocho electrones a su alrededor.
Grupos funcionales
- lactona (éster cíclico, O–C=O): el anillo grande cerrado por un grupo éster
- amida cíclica (N–C=O): el nitrógeno forma parte de un anillo de piperidina unido a un grupo carbonilo
- cetonas (C=O): varios grupos carbonilo repartidos por el anillo grande
- grupos hidroxilo (OH): alcoholes, entre ellos uno en el anillo de ciclohexano
- éteres metoxi (O–CH3): varios grupos metoxi en la cadena y en el ciclohexano
- hemiacetal cíclico: un carbono unido a un OH y a un oxígeno del anillo
- trieno conjugado: tres dobles enlaces C=C seguidos y alternados con enlaces simples
- anillo de ciclohexano: un anillo saturado de seis carbonos
Casi toda la molécula está formada por anillos, así que su fórmula semidesarrollada se dibuja: es la estructura 2D de arriba.
Calculado a partir de la estructura de PubChem.
Propiedades calculadas
Alto: tiene más afinidad por las grasas que por el agua.
Zona de la molécula con átomos de N y O. Influye en cómo atraviesa membranas.
Donadores / aceptores. Determinan cómo se une al agua y a otras moléculas.
Cuántos enlaces pueden girar libremente. Indican lo flexible que es la molécula.
Identificadores
| Nombre IUPAC | (1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,18-dihydroxy-12-[(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]propan-2-yl]-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentone (en inglés; traducción pendiente) |
|---|---|
| Número CAS | 53123-88-9 |
| PubChem CID | 5284616 |
| SMILES | CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)O)C)C)O)OC)C)C)C)OC |
| InChIKey | QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N |
Fuente de los datos químicos: PubChem CID 5284616 (NCBI, dominio público). URL prevista para esta ficha: /sirolimus/