Rupatadina
La rupatadina es un antihistamínico de segunda generación. Se usa para aliviar los síntomas de la rinitis alérgica y de la urticaria.
La molécula en 3D
Conformación 3D calculada por PubChem, con todos los hidrógenos.
¿Para qué sirve la rupatadina?
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Rinitis alérgica Indicación autorizadaTratamiento de los síntomas. Los comprimidos son para adultos y adolescentes mayores de 12 años. La solución oral, para niños de 2 a 11 años.Fuente: ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos · Rupafin 1 mg/ml solucion oral
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Urticaria Indicación autorizadaTratamiento de los síntomas. Los comprimidos son para adultos y adolescentes mayores de 12 años. La solución oral, para niños de 2 a 11 años.Fuente: ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos · Rupafin 1 mg/ml solucion oral
Rupatadina es un antihistamínico. Rupafin está indicado para el alivio de los síntomas de la rinitis alérgica tales como: estornudos, rinorrea, picor de ojos y de nariz. Rupafin está indicado para el alivio de los síntomas asociados a la urticaria (erupción alérgica de la piel) como picor y las ronchas cutáneas (enrojecimiento e hinchazón de la piel).Del prospecto de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 1: «Qué es y para qué se utiliza»
Solo mostramos indicaciones autorizadas por la AEMPS. Los usos en investigación o sin autorización no aparecen. Cada medicamento tiene sus propias contraindicaciones e interacciones: consulta la ficha técnica enlazada o a un profesional sanitario.
¿Cómo actúa la rupatadina?
La rupatadina es un antihistamínico de segunda generación. Bloquea la acción de la histamina, una sustancia implicada en las enfermedades con urticaria, y lo hace de forma prolongada. Actúa de forma selectiva sobre el receptor H1 periférico. Algunos de sus metabolitos, como la desloratadina y sus formas hidroxiladas, mantienen actividad antihistamínica y pueden contribuir a su eficacia. En laboratorio, a concentración alta, también frenó la liberación de sustancias de los mastocitos, pero su relevancia clínica está por confirmar.
Fuente: Ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 5.1
¿Cuánto hay que tomar?
La pauta depende de la edad y de la presentación: los comprimidos y la solución oral no son para las mismas edades. Abajo tienes el texto literal de la sección 3 del prospecto oficial, tal como lo publica la AEMPS. La dosis la fija el médico, así que comprueba siempre que coincide con el prospecto de tu caja y pregunta en la farmacia si dudas.
Adolescentes desde 12 años y adultos, comprimidos de 10 mgCómo tomar Rupafin
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico.
Rupafin se administra en adolescentes (a partir de 12 años de edad) y adultos. La dosis recomendada es de un comprimido (10 mg de rupatadina) una vez al día con o sin alimentos. Ingiera el comprimido con una cantidad suficiente de líquido (p. ej., un vaso de agua).
Su médico le indicará la duración de su tratamiento con Rupafin.
Si toma más Rupafin del que debe
En caso de ingestión accidental de dosis elevadas del medicamento, consulte inmediatamente a su médico o farmacéutico o bien al Servicio de Información Toxicológica, teléfono 915 620 420.
Si olvidó tomar Rupafin
Tome su dosis lo antes posible y continúe con sus comprimidos en los tiempos habituales. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Texto literal de la sección 3 del prospecto autorizado. Fuente: CIMA, Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Última actualización del documento en CIMA: 02/08/2022. Ver el prospecto completo
Niños de 2 a 11 años, solución oral 1 mg/mlCómo tomar Rupafin
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico.
Rupafin solución oral se administra por vía oral.
Dosificación en niños con un peso igual o superior a 25 kg: 5 ml (5 mg de rupatadina) de solución oral una vez al día, administrado con o sin alimentos.
Dosificación en niños con un peso igual o superior a 10 kg e inferior a 25 kg: 2,5 ml (2,5 mg de rupatadina) de solución oral una vez al día, administrado con o sin alimentos.
Su médico le indicará la duración de su tratamiento con Rupafin.
Instrucciones para su uso
- Para abrir el frasco presionar el tapón y girar en sentido contrario a las agujas del reloj.
- Introducir la jeringa en el orificio del tapón perforado e invertir el frasco.
- Llenar la jeringa con la dosis prescrita.
- Administrar directamente con la jeringa dosificadora.
- Lavar la jeringa después de cada uso.
Si toma más Rupafin del que debe
En caso de sobredosis o ingestión accidental, consulte inmediatamente a su médico o farmacéutico o llame al Servicio de Información Toxicológica, teléfono 915 620 420, indicando el medicamento y la cantidad ingerida.
Si olvidó tomar Rupafin
No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Texto literal de la sección 3 del prospecto autorizado. Fuente: CIMA, Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). Última actualización del documento en CIMA: 25/06/2024. Ver el prospecto completo
Formatos y presentaciones en España
Medicamentos comercializados en España que solo llevan rupatadina, agrupados por formato. Datos de CIMA, la base de datos oficial de la AEMPS.
| Formato | Medicamentos | Dosis por unidad | Receta |
|---|---|---|---|
| Comprimidos | 12 | 10 mg | Con receta |
| Frasco de solución oral | 3 | 1 mg/ml | Con receta |
- Hay comprimidos y solución oral, y todos los medicamentos con solo rupatadina se dispensan con receta.
- Entre ellos hay marcas, como Rupafin, y genéricos (EFG).
Cada medicamento cuenta una vez, aunque se venda en varios tamaños de envase, y no se cuentan las importaciones paralelas.
Fuente: CIMA (AEMPS): medicamentos comercializados · CIMA: lista de medicamentos comercializados con rupatadina · Rupafin 10 mg comprimidos en CIMA · Rupafin 1 mg/ml solucion oral en CIMA
¿Es lo mismo que…?
¿Rupafin, Rinialer y Alergoliber son lo mismo que la rupatadina?
Sí. Los tres llevan solo rupatadina, en comprimidos y en solución oral, y los tres necesitan receta. También hay genéricos (EFG) de varios laboratorios, con comprimidos de rupatadina. PubChem recoge además el nombre Rupax, que no aparece en la lista de CIMA.
Fuente: CIMA: lista de medicamentos comercializados con rupatadina · PubChem: rupatadina
¿La rupatadina es lo mismo que la desloratadina?
No, son moléculas distintas. La desloratadina es uno de los metabolitos activos de la rupatadina: el cuerpo la forma al descomponerla, y representa aproximadamente el 27 % de la exposición total a las sustancias activas. Junto con otros derivados hidroxilados, contribuye en parte a la eficacia del medicamento.
Fuente: Ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 5.1 · Ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 5.2
¿Es lo mismo Rupafin comprimidos que Rupafin solución oral?
Llevan la misma sustancia, pero no son para las mismas edades. Los comprimidos están indicados en adultos y adolescentes mayores de 12 años, y la solución oral de 1 mg/ml en niños de 2 a 11 años. Los dos necesitan receta.
Fuente: Ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 4.1 · Ficha técnica de Rupafin 1 mg/ml solucion oral, sección 4.1 · Rupafin 1 mg/ml solucion oral en CIMA
Contraindicaciones
- Alergia (hipersensibilidad) a la rupatadina o a alguno de los demás componentes del medicamento.
Fuente: ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 4.3.
Advertencias y precauciones
- Zumo de pomelo
- No se recomienda tomar rupatadina con zumo de pomelo.
- Medicamentos que frenan el CYP3A4
- Debe evitarse la combinación con los inhibidores potentes del CYP3A4 y usarse con precaución con los moderados.
- Medicamentos que pueden subir de nivel
- La rupatadina puede aumentar la cantidad en sangre de otros fármacos, como simvastatina, lovastatina, ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus o cisaprida. Puede hacer falta ajustar la dosis de esos medicamentos.
- Corazón
- En un estudio, dosis de hasta 10 veces la terapéutica no produjeron efectos negativos en el electrocardiograma, así que no se esperan alteraciones cardíacas. Aun así, debe usarse con precaución si hay prolongación del intervalo QT, potasio bajo en sangre, pulso muy lento (bradicardia) o falta de riego en el corazón de aparición brusca (isquemia miocárdica aguda).
- Personas mayores de 65 años
- Los comprimidos deben usarse con precaución. En los ensayos no se vieron diferencias, pero había pocos ancianos y no puede excluirse una mayor sensibilidad en algunas personas.
- Lactosa
- Los comprimidos contienen lactosa. No deben tomarlos quienes tengan intolerancia hereditaria a la galactosa, falta total de lactasa o malabsorción de glucosa o galactosa.
Fuente: ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 4.4.
Son las advertencias principales. La sección 4.4 de la ficha técnica tiene la lista completa.
Efectos secundarios
Los efectos adversos más frecuentes en los estudios fueron somnolencia, dolor de cabeza, cansancio, debilidad, boca seca y mareo. La mayoría fueron de leves a moderados y normalmente no obligaron a dejar el tratamiento.
- Somnolencia
- Dolor de cabeza
- Mareo
- Boca seca
- Debilidad (astenia)
- Cansancio (fatiga)
- Faringitis y rinitis
- Aumento del apetito
- Alteración de la atención
- Tos, garganta seca, sequedad nasal, dolor de garganta y sangrado de nariz
- Dolor abdominal, dolor en la parte alta del abdomen, diarrea, digestión pesada (dispepsia), náuseas, vómitos y estreñimiento
- Erupción en la piel
- Dolor en las articulaciones, de espalda y muscular
- Malestar general, fiebre, sed e irritabilidad
- Aumento de peso
- Aumento de las transaminasas (ALT y AST) y de la creatinfosfoquinasa en sangre, y pruebas de función hepática anormales
- Taquicardia y palpitaciones
- Reacciones de hipersensibilidad, incluidas anafilaxia, angioedema y urticaria
Las frecuencias de las reacciones raras (taquicardia, palpitaciones e hipersensibilidad) salen de la experiencia tras la comercialización. La ficha invita a notificar las sospechas de reacciones adversas al Sistema Español de Farmacovigilancia.
Fuente: ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 4.8.
Interacciones con otros medicamentos
Los estudios de interacción se hicieron en adultos y adolescentes mayores de 12 años con los comprimidos.
Evitar la combinación
- Inhibidores potentes del CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, claritromicina, nefazodona)
- Aumentan mucho la cantidad de rupatadina en el cuerpo. Con ketoconazol, la exposición subió 10 veces en un estudio, sin efectos en el intervalo QT.
- Zumo de pomelo
- Aumentó 3,5 veces la exposición a la rupatadina. No debería tomarse junto con ella.
Usar con precaución
- Inhibidores moderados del CYP3A4 (eritromicina, fluconazol, diltiazem)
- Con eritromicina, la exposición a la rupatadina aumentó entre 2 y 3 veces, sin más reacciones adversas que con cada fármaco por separado.
- Estatinas
- Se han notificado aumentos sin síntomas de la CPK, una enzima muscular. Se desconoce el riesgo de interacción, así que se recomienda precaución.
- Otros depresores del sistema nervioso central
- Como con otros antihistamínicos, no puede excluirse una interacción.
- Midazolam
- Con la combinación, la exposición a midazolam fue algo mayor. Por eso la rupatadina se considera un inhibidor leve del CYP3A4.
- Fármacos con margen terapéutico estrecho
- El conocimiento del efecto de la rupatadina sobre otros fármacos es limitado, por lo que hay que tener precaución.
- Alcohol
- Con el comprimido de 10 mg, los efectos sobre algunas pruebas psicomotoras fueron marginales y no distintos de los del alcohol solo. Con una dosis mayor se observó un aumento de los efectos del alcohol.
Fuente: ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 4.5.
Son las interacciones principales. La sección 4.5 de la ficha técnica tiene la lista completa.
Embarazo y lactancia
Fuente: ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 4.6.
Resumen en lenguaje llano de las secciones 4.3 a 4.6 y 4.8 de la ficha técnica. No sustituye a la ficha completa, al prospecto ni a la consulta con un profesional sanitario. Si notas un efecto adverso, puedes notificarlo en notificaram.es.
Lo que más se pregunta
¿Para qué sirve la rupatadina?
Sirve para aliviar los síntomas de la rinitis alérgica y de la urticaria. En la rinitis, el prospecto de Rupafin cita estornudos, mocos, y picor de ojos y de nariz. En la urticaria, el picor y las ronchas de la piel. Los comprimidos son para adultos y adolescentes mayores de 12 años.
Fuente: Ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 4.1 · Prospecto de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 1
¿Se toma antes o después de comer?
Puede tomarse con o sin alimentos, según el prospecto de Rupafin. La comida aumentó la exposición a la rupatadina en torno a un 23 % y retrasó una hora el momento de máxima concentración, pero la ficha técnica indica que estas diferencias no fueron clínicamente relevantes.
Fuente: Prospecto de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 3 · Ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 5.2
¿Se puede tomar rupatadina con alcohol?
El prospecto de Rupafin indica que, a la dosis recomendada, no aumenta la somnolencia producida por el alcohol. La ficha técnica recoge que con el comprimido de 10 mg los efectos sobre algunas pruebas psicomotoras fueron marginales y no distintos de los del alcohol solo. Con una dosis mayor sí se observó un aumento de los efectos del alcohol.
Fuente: Prospecto de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 2 · Ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 4.5
¿Se puede tomar en el embarazo y en la lactancia?
Hay pocos datos en mujeres embarazadas y, como medida de precaución, la ficha técnica indica que es preferible evitarla durante el embarazo. En la lactancia, se desconoce si pasa a la leche materna humana, aunque sí pasa a la de animales. Hay que decidir con el médico si se interrumpe la lactancia o el tratamiento.
Fuente: Ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 4.6
¿Cuánto tarda en hacer efecto?
La ficha técnica indica que la rupatadina se absorbe rápidamente y alcanza su concentración más alta en sangre a las 0,75 horas de la toma, unos 45 minutos. Con comida, ese momento se retrasa una hora. La semivida de eliminación es de 5,9 horas en adultos jóvenes y de 8,7 horas en ancianos. La ficha la describe como de acción prolongada, pero no da una duración concreta del efecto.
Fuente: Ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 5.2 · Ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 5.1
¿La rupatadina da sueño? ¿Se puede conducir?
Sí, puede dar sueño. La somnolencia fue el efecto adverso más frecuente en los estudios, con un 9,4 % de los pacientes. Según la ficha técnica, una dosis única de 10 mg no influyó en la capacidad de conducir. Aun así, conviene tener precaución al conducir o manejar máquinas hasta ver cómo te afecta a ti, sobre todo la primera vez que la usas.
Fuente: Ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 4.8 · Ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 4.7 · Prospecto de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 2
¿Se puede dar a niños?
Depende de la presentación. Rupafin comprimidos es para mayores de 12 años y el prospecto indica que no debe usarse en menores de esa edad. Rupafin 1 mg/ml solución oral está indicado en niños de 2 a 11 años con rinitis alérgica o urticaria. Su ficha técnica no recoge indicaciones para menores de 2 años.
Fuente: Ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 4.1 · Ficha técnica de Rupafin 1 mg/ml solucion oral, sección 4.1 · Prospecto de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 2
¿Se vende sin receta?
No. Los medicamentos comercializados en España que llevan solo rupatadina, tanto los comprimidos como la solución oral, están sujetos a prescripción médica.
Fuente: CIMA: lista de medicamentos comercializados con rupatadina · Rupafin 10 mg comprimidos en CIMA
¿Sirve para la tos? No figura en la ficha técnica
La tos no figura entre las indicaciones de las fichas técnicas de Rupafin, que son la rinitis alérgica y la urticaria. De hecho, la tos aparece en la ficha de los comprimidos entre las reacciones adversas.
Fuente: Ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 4.1 · Ficha técnica de Rupafin 10 mg comprimidos, sección 4.8
Respuestas basadas en las fuentes enlazadas. No sustituyen la consulta con un profesional sanitario.
Qué significa C26H26ClN3
Cada molécula de rupatadina tiene 26 átomos de carbono, 26 átomos de hidrógeno, 1 átomo de cloro y 3 átomos de nitrógeno. La tabla muestra cuánto pesa cada elemento en el total.
| Elemento | Átomos | Masa atómica | Aporte (g/mol) | % en masa | Proporción |
|---|---|---|---|---|---|
| C Carbono | 26 | 12,011 | 312,286 | 75,1 % | |
| H Hidrógeno | 26 | 1,008 | 26,208 | 6,3 % | |
| Cl Cloro | 1 | 35,450 | 35,450 | 8,5 % | |
| N Nitrógeno | 3 | 14,007 | 42,021 | 10,1 % | |
| Total | 56 | 415,965 | 100 % |
Cálculo de la masa molar, paso a paso
M = 26 × 12,011 + 26 × 1,008 + 1 × 35,450 + 3 × 14,007 = 415,965 g/mol
PubChem da 416,00 g/mol. La diferencia en el último decimal viene del redondeo de las masas atómicas.
Estructura de Lewis y grupos funcionales
Para dibujar su estructura de Lewis
- Electrones de valencia: 26 C × 4 + 26 H × 1 + 1 Cl × 7 + 3 N × 5 = 152, es decir, 76 pares de electrones.
- Pares enlazantes: 70, repartidos en 50 enlaces simples y 10 dobles.
- Pares solitarios: 6: uno en cada nitrógeno y tres en el cloro.
- Cargas formales: todas son cero.
Comprobación: 70 pares enlazantes + 6 pares solitarios = 76 pares = 152 electrones. Los hidrógenos solo tienen su enlace; cada carbono, nitrógeno y oxígeno queda con ocho electrones a su alrededor.
Grupos funcionales
- anillo de piridina (dos): uno lleva un grupo metilo y el otro está fusionado con el resto de la molécula
- anillo de benceno con un átomo de cloro unido, un halogenuro de arilo
- anillo de piperidina, un anillo de seis átomos con un nitrógeno, que es una amina terciaria
- doble enlace C=C entre el anillo de piperidina y el sistema de tres anillos
- grupo metilo (CH3) en uno de los anillos de piridina
Casi toda la molécula está formada por anillos, así que su fórmula semidesarrollada se dibuja: es la estructura 2D de arriba.
Calculado a partir de la estructura de PubChem.
Propiedades calculadas
Alto: tiene más afinidad por las grasas que por el agua.
Zona de la molécula con átomos de N y O. Influye en cómo atraviesa membranas.
Donadores / aceptores. Determinan cómo se une al agua y a otras moléculas.
Cuántos enlaces pueden girar libremente. Indican lo flexible que es la molécula.
Identificadores
| Nombre IUPAC | 13-chloro-2-[1-[(5-methyl-3-pyridinyl)methyl]piperidin-4-ylidene]-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaene (en inglés; traducción pendiente) |
|---|---|
| Número CAS | 158876-82-5 |
| PubChem CID | 133017 |
| SMILES | CC1=CC(=CN=C1)CN2CCC(=C3C4=C(CCC5=C3N=CC=C5)C=C(C=C4)Cl)CC2 |
| InChIKey | WUZYKBABMWJHDL-UHFFFAOYSA-N |
Fuente de los datos químicos: PubChem CID 133017 (NCBI, dominio público). URL prevista para esta ficha: /rupatadina/